安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善课件.ppt

安步乐克：在日本与阿司匹林享有同等地位的多靶点循环改善剂

安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

三菱制药株式会社世界首次合成的5-HT2受体阻断剂安步乐克?ANPLAG?安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

5-羟色胺的作用及ANPLAG的作用点作用点改善作用血管平滑肌5-HT2受体安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

靶点一：抑制血小板凝集靶点二：抑制病变血管收缩靶点三：抑制血管平滑肌增殖靶点四：改善侧枝循环血流量靶点五：改善红细胞变形能力(三个抑制两个改善）安步乐克—多靶点循环改善剂安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

口服ANPLAG后1.5小时即可出现抑制血小板凝集作用口服ANPLAG可显著抑制同时添加5-羟色胺与胶原诱发的血小板凝集。凝集的抑制作用，出现比较快，服药后1.5小时即可达到最高峰并持续4－8小时，12小时后凝集性示恢复倾向。健康成年男子6例口服ANPLAG100mg。1.5，4，6及12小时后测定血小板凝集率。小时服药时间血小板凝集率抑制血小板凝集作用的推移mcan?S.E.**:P0.01安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

安步乐克对血管的双重作用①抑制受损血管的收缩②抑制侧枝血管的收缩改善循环血流量培达、德纳、

PGI2扩张正常血管DualEffect（受损血管＋侧枝血管）≧血管扩张作用安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

安步乐克对血管平滑肌细胞增殖的抑制作用１２３0无增殖因子5-羟色胺1uM血管紧张素Ⅱ１uMPDGF1uM内皮素1uMSushilK.Sharma.et.al:AnnThoracSurg,71.1856,2001细胞数×１05对照安步乐克N=5P0.05安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

山﨑义光：5-羟色胺研究在循环系统领域的新开展161-67，2002MedicalReview公司控制（n=40）0.10.080.060.040.020沙格雷酯（n=24）dIMT（mm/y）p0.01给药3年的颈动脉平均肥厚度公司内部资料用于2型糖尿病患者时，盐酸沙格雷酯对颈动脉平均肥厚度的影响安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

安步乐克(ANPLAG)改善5-羟色胺引起的侧枝循环障碍结扎单侧股动脉，2-4周后在形成侧枝循环的大鼠股动脉起始部注入5-羟色胺，可观察到下肢血流减少且有侧枝循环障碍。安步乐克具有随剂量增加而增强的功能，其对由5-羟色胺引起的下肢侧枝循环血流量的减少具有改善作用。用设置在足底部激光多普勒血流计测定下肢流量对侧支循环障碍型的血流改善作用血流量对照mean＝S.E.用药量(n=10)(n=5)(n=7)安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

对侧枝循环障碍的血流改善作用（动物模型Rat）*p0.05、**p0.01vs対照群

(t-test)?p0.05vs西洛他唑组（Dunnettmethod)晶利明ほか:薬理と治療32(11)781-86,20045040302010血流増加率（％）沙格雷酯

30mg/kg得纳300μg/kg西洛他唑100mg/kg平均値±SE（n=8）***结扎大鼠右大腿动脉7天，使侧枝循环发达，将以下三种药物经口给药，然后经大腿动脉给予添加了ADP的血小板血浆，以减少血流量。用激光多普勒血流仪测定足趾部血流量，计算与对照组（给药组）之间的血流增加率。方法：?n.s.安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

安步乐克给药后安步乐克给药前島袋勝也ほか：AngiologyFrontier6(3),264,2007症例：ASO患者（72歳、男性）、右第5趾壊死性病変、左第2、3趾壊死、Fontaine分類Ⅳ度、ABPI右0.31、左0.59診断：両側髂骨外动脉狭窄、両側浅大腿動脈閉塞造影CT撮影：口服安步乐克（300mg/day）17日后复查3D-CTを用いた側副血行路発達の評価

ーASOにサルポグレラートを使用した症例ーCTA对侧枝循环的评价-病例：安步乐克对动脉硬化闭塞症侧枝循环的影响-安步乐克：在日本与阿司匹林同等地位的多靶点循环改善剂

ANPLAG改善红细胞过滤速度已知闭塞性动脉硬化症患者及糖尿病患者的红细胞过滤速度降低，闭塞性动脉硬化症(ASO)患者口服ANPLAG(75mg-300mg/日，共4周)，ANPLAG自服药开始之日起就可使红细胞变形能指标的过滤速度上升。各检查日的给药后1.5