麻醉性镇痛药及其拮抗药.ppt

药代动力学血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的浓度范围内呈浓度依赖关系可通过血脑屏障和胎盘屏障，进入母体乳汁主要在肝脏被代谢，主要代谢产物羟基化布托啡诺70%-80%的药物通过尿液消除，15%通过粪便消除临床应用中至重度疼痛，如癌性疼痛、术后疼痛、外伤及平滑肌痉挛引起的疼痛麻醉前用药及麻醉辅助用药（国外资料）各种原因引起的干咳适应症对本药过敏者对那可汀依赖的患者18岁者禁忌症壹贰用法用量一般用法（麻醉辅助用药）5~2mg/次，iv麻醉前用药2mg，im，术前60~90min镇痛1~2mg次，im，必要时q3~4h，单次剂量≤4mg术后硬膜外或静脉镇痛常见不良反应有镇静、恶心和出汗较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹呼吸吗啡，最大呼吸抑制（4mg），无剂量效应，纳洛酮可拮抗↑肺动脉压、PVR、SVR→不宜用于心肌梗死对阿片类药物依赖的病人，可诱发戒断症状心肌梗死患者不宜应用不良反应注意事项阿片受体拮抗药无激动效应，与μ受体亲和力很强与κ、δ受体有一定的亲和力，竞争拮抗机理拮抗麻醉性镇痛药强度是烯丙吗啡的30倍iv2~3min产生最大效应，持续时间约45minim10min产生最大效应，持续时间约2.5~3h亲脂性很强，约为吗啡的30倍纳洛酮(naloxone)临床应用拮抗麻醉性镇痛药急性中毒→呼吸抑制拮抗麻醉性镇痛药的残余作用母体使用麻醉性镇痛药→新生儿呼吸抑制激发戒断症状抑制β内啡肽→抗休克，效果？神经损伤早期应用，临床研究阶段3~0.4mgiv；15min后0.6mg或5μg/(kg·h)拮抗后痛觉突然恢复，交感反射解救酒精中毒，0.4~0.6mgiv其他阿片受体拮抗药01拮抗强度为纳洛酮2倍，持续时间24h主要用于阿片类药成瘾者的治疗先停用阿片类药7~10天，纳洛酮证实无戒断症状纳屈酮02最近合成的长效阿片受体拮抗药纳洛酮的3~4倍，0.4mg≈1.6mg纳洛酮麻醉性镇痛药急性中毒的解毒5mg/70kg，2~5min增至1mg/70kg纳美芬非阿片类中枢镇痛药单击此处添加小标题消旋混合体(-)→阿片受体；(+)→↓NE摄取↑神经元外5-HT浓度单击此处添加小标题镇痛作用为吗啡的1/10，镇咳可待因50%单击此处添加小标题心血管系统几无影响单击此处添加小标题无组胺释放、无缩瞳，不引起括约肌痉挛单击此处添加小标题动物实验产生轻微耐受性和依赖性单击此处添加小标题恶心、呕吐、便秘等发生率较低曲马多（tramadol）休息一下！广泛用于中度和严重急慢性疼痛手术及外科手术、手术后止痛诊断措施或治疗引起的疼痛消除寒颤静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药50mg~100mg１次，１日２~３次１日剂量最多不超过400mg，严重疼痛初次可给药100mg用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引起急性中毒对阿片类药物过敏者、孕妇与哺乳妇女慎用适应症用量用法注意事项氟吡汀添加标题不作用于阿片受体01添加标题无呼吸抑制作用，无便秘、尿潴留04添加标题初步认为作用于NE下行性疼痛调控途径02添加标题长期应用不产生依赖性和耐受性05添加标题镇痛强度约为吗啡的50%03添加标题主要用于术后疼痛、癌症疼痛06非甾体类解热镇痛抗炎药肌肉（5秒）或静脉（15秒）注射起始剂量8mg，如不能充分缓解疼痛，可加用8mg有些病例在术后第一天可能需要另加8mg，即当天最大剂量为24mg其后可塞风的剂量为8mg，每日2次。每日剂量不应超过16mg用法用量适应症手术后急性中度疼痛的短期治疗与急性腰、坐骨神经相关性疼痛禁忌症对氯诺昔康或任何一种前述辅药过敏者对非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸）过敏者有出血性素质、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机制不健全的病人急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡中度到重度肾功能受损脑出血或疑有脑出血者大量失血或脱水者肝功能严重受损者心功能严重受损者妊娠和哺乳期病人对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况**一支凯纷注射液５ml,由大约２５００亿个脂微球组成，几乎每个脂微球中都包含着氟比洛芬酯，所以说凯纷的科技含量很高。**在用凯纷前后24小时内禁与这三种抗生素合用。麻醉性镇痛药及其拮抗药广东医学院麻醉学教研室曹殿青阿片受体激动-拮抗药激动κ、σ受体，拮抗μ受体镇痛强度较小；呼吸抑制作用较轻很少产生依赖性可引起烦躁不安、