药物制剂的有效性（（药物制剂技术课件））.pptxVIP

项目二十一

药物制剂的有效性

目录

任务一概述

任务二药物制剂的吸收

任务三药物制剂的分布、代谢、排泄任务四生物利用度

任务五生物等效性

任务六一致性评价

项目二十一药物制剂的有效性

人人文库

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重点难点

☑掌握影响药物制剂有效性的因素。

☑熟悉药物制剂的吸收、分布、代谢和排泄。☑了解一致性评价。

项目二十一药物制剂的有效性

概述

任务一

项目二十一药物制剂的有效性

一、影响药物制剂有效性的因素

(一)剂型因素

(二)生物因素

任务一概述

1.药物的某些化学性质，如同一药物的不同盐、酯、络合物或前体药物，即药物的化学形式及药物的稳定性等。

2.药物的某些物理性质，如粒子大小、晶型、溶解度、溶出速率等。

3.制剂处方中所用辅料的性质与用量。

4.药物的剂型及使用方法。

5.处方中药物的配伍及相互作用。

6.制剂的工艺过程、操作条件及贮存条件等。

任务一概述

(一)剂型因素

1.种族差异指不同的生物种类，如小鼠、狗、猴等不同的实验动物

和人的差异，及同一种生物在不同地理区域和生活条件下形成的差异，如不同人种的差异。

2.性别差异指动物的雌雄和人的性别差异。

3.年龄差异新生儿、婴儿、青壮年和老年人的生理功能可能有差异，因此药物在不同年龄个体中的处置与对药物的反应可能不同。

4.生理和病理条件的差异生理因素如妊娠及各种疾病引起的病理因素能引起药物体内过程的差异。

5.遗传因素人体内参与药物代谢的各种酶的活性可能存在着很大个体差异，这些差异可能是遗传因素引起。

任务一概述

(一)生物因素

二、研究药物制剂有效性的学科

●生物药剂学

生物药剂学是研究药物及其制剂在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程，阐明药物的剂型因素、生物因素与药效间关系的一门科学。

●药物动力学

药物动力学是应用动力学原理与数学模型，定量地描述药物通过各种途径(如静脉注射、口服给药等)进入体内的吸收、分布、代谢和排泄，即药物体内过程的量时变化动态规律的一门科学。

任务一概述

(二)药物动力学

1.药物转运的速度过程2.隔室模型

3.速率常数

4.生物半衰期分类5.表观分布容积

6.清除率

任务一概述

1.药物转运的速度过程

(1)一级速度过程

药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，称为一级速度过程或线性动力学过程。

(2)零级速度过程

药物在体内的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关，

称为零级速度过程或零级动力学过程。

(3)受酶活力限制的速度过程

药物浓度较高而出现酶活力饱和时的速度过程，称为受酶活力限制的速度过程。

任务一概述

2.隔室模型

(1)单室模型

药物在体内某部位的转运速度与该部位的药量或血药浓度的一次方成正比，称为一级速度过程或线性动力学过程。

(2)零级速度过程

药物在体内的转运速度在任何时间都是恒定的，与血药浓度无关，称为零级速度过程或零级动力学过程。

(3)受酶活力限制的速度过程

药物浓度较高而出现酶活力饱和时的速度过程，称为受酶活力限

制的速度过程。

任务一概述

3.速率常数

速率常数是描述速度过程的重要的动力学参数。速率常数的大小可以定量地比较药物转运速度的快慢，速率常数越大，该过程进行也越快。常见的速率常数有吸收速率常数(ka)、总消除速率常

数(k)、尿药排泄速率常数(ke)。

任务一概述

4.生物半衰期

生物半衰期指药物在体内的量或血药浓度消除一半所需要的时间，常以t₁/2表示，单位取“时间”单位。生物半衰期是衡量一种药物从

体内消除快慢的指标。

一般来说，代谢快、排泄快的药物，其t₁/2短；代谢慢，排泄慢的药物，其t₁/2长。对线性动力学特征的药物而言，t₁/2是药物的特征参数，不因药物剂型或给药方法(剂量、途径)而改变。

任务一概述

5.表观分布容积

表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用V表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。

一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，

血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物在血液中浓度较低，表现分布容积通常较大，往往超过体液总体积。

任务一概述

6.清除率

清除率是指机体或者消除器官在单位时间能清除掉相当于多少体积的血液中的药物。清除率常用Cl表示，又称为体内总清除率，单位用“体积/时间”表示。

任务一概述

任务二

项目二十一药物制剂的有效性

药物从用药部位到达作用

部位而产生药效，需要通过具有复杂结构与生理功能的生物膜，这些生物膜包括细胞