恩诺沙星微囊制剂及其制备方法 .pdfVIP

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN101273980A

(43)申请公布日2008.10.01

(21)申请号CN200810091851.6

(22)申请日2008.03.31

(71)申请人佛山市海纳川药业有限公司

地址528515广东省佛山市高明区沧江工业园杨梅西区

(72)发明人周玉岩

(74)专利代理机构广州华进联合专利商标代理有限公司

代理人万志香

(51)Int.CI

A61K9/50

A61K31/496

A61P31/04

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

恩诺沙星微囊制剂及其制备方法

(57)摘要

本发明公开了一种恩诺沙星微囊制

剂及其制备方法，该恩诺沙星微囊制剂由

含量为5％－90％的恩诺沙星原料和含量

为95－10％的辅料制备而成，所述辅料为

十二至十八碳脂肪酸、硬酯酸钙单甘油

脂、硬酯醇、饱和甘油三酯、甘油单酯、

石蜡、动物蜡、植物蜡、脂肪粉等中的一

种或几种混合。所述恩诺沙星微囊制剂外

观呈白色或淡黄色球形颗粒，流散性能

好，所用辅料安全，对畜禽无毒副作用，

在胃肠中缓慢释放，可保持药效的持久

性。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种恩诺沙星微囊制剂，其特征是，由含量为5-60％的恩诺沙星原料和含量为

40-95％的辅料制备而成，所述辅料为十二至十八碳脂肪酸、单硬酯酸甘油脂、硬

酯醇、饱和甘油三酯、甘油单酯、石蜡、动物蜡、植物蜡、脂肪粉中的一种或几种。

2.根据权利要求1所述的恩诺沙星微囊制剂，其特征是，所述恩诺沙星原料的含量

为10％-50％，所述辅料的含量为50-90％。

3.根据权利要求1所述的恩诺沙星微囊制剂，其特征是，所述恩诺沙星原料的含量

为10％或50％，所述辅料的含量为90％或50％。

4.根据权利要求1所述恩诺沙星微囊制剂，其特征是，所述恩诺沙星微囊制剂的粒

径为200μm-850μm，外观呈白色或淡黄色或黄色球形颗粒。

5.根据权利要求1所述恩诺沙星微囊制剂，其特征是，所述辅料为硬脂酸，脂肪粉，

单硬酯酸甘油脂和石蜡中的一种或几种。

6.一种制备权利要求1或2所述恩诺沙星微囊制的方法，其特征是，主要包括以下

步骤：

(一)将辅料加热，融化，并搅拌均匀；

(二)将恩诺沙星原料与融化后的辅料混合，剪切搅拌5-60分钟，温度控制在65～

100℃；

(三)将步骤(二)中搅拌后的物料保温加热，温度为65℃-100℃；

(四)物料喷雾制粒；

(五)冷却，震荡过筛，收集即得。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征是，步骤(一)中辅料加热融化的温度为

55℃-120℃。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征是，步骤(三)中的保温加热温度为80℃-

100℃。

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，具体地是涉及恩诺沙星微囊制剂及其制备方法。

背景技术

恩诺沙星是一种人工合成动物专用的抗菌药，属第三代喹诺酮类制剂。恩诺沙星有

广谱杀菌作用，对静止期和生长期的细菌均有效，它对多种革兰氏阳性菌和革兰氏

阴性菌，以及支原体有良好的杀灭作用，如绿脓杆菌、大肠杆菌、沙门氏菌、志贺

氏菌、克雷伯氏菌、巴斯德氏菌、变形杆菌、葡萄球菌、衣原体等有效。

由于恩诺沙星是作用于细菌细胞DNA螺旋酶，可以使细菌不能形成超螺旋，染色

体受损，从而产生杀菌作用。因其杀菌机理与其他药物不同，所以产生交叉耐药性

的机会很小，而且恩诺沙星的毒性极小，使用治疗剂量无致畸、致突变作用，临床

使用安全。

在实际生产中，恩诺沙星由于其良好的使用效果，受到广大养殖户的信任。目前，

市场上常见的恩诺沙星制剂形式主要有：片剂、可溶性粉、溶液、注射液等等。其