主要抗菌药物特点与临床定位.ppt

磷霉素抗菌谱广，对G+c、G-b均有活性，但作用较弱；毒性低微（主要为胃肠道反应），与其他药物无交叉过敏反应；体内分布广，脑膜通透性好；静脉制剂与万古霉素联合治疗MRS感染，亦可用于敏感菌所致的其他感染；口服剂适用于肠道感染或单纯性膀胱炎；磷霉素抗菌谱广，对G+c、G-b均有活性，但作用较弱；毒性低微（主要为胃肠道反应），与其他药物无交叉过敏反应；体内分布广，脑膜通透性好；静脉制剂与万古霉素联合治疗MRS感染，亦可用于敏感菌所致的其他感染；口服剂适用于肠道感染或单纯性膀胱炎；四环素类抗菌谱广；现有品种：多西环素、米诺环素；目前仅限用于立克次体病、布氏杆菌病、支原体、衣原体感染、霍乱、回归热等；在生物恐怖袭击时作为预防、治疗药物；尚可联合用药治疗耐药鲍曼不动杆菌感染；孕妇及8岁以下儿童均不宜应用；磺胺类广谱抗菌作用，与甲氧苄啶联合具协同作用；口服吸收完全，组织分布广，前列腺、脑脊液中可达有效浓度；MRSA感染的序贯治疗；预防及治疗HIV患者肺孢菌（卡氏肺囊虫）感染；硝基呋喃类吸收差；较少产生获得性耐药；呋喃妥因仅用于尿路感染，尤预防复发作用独特；呋喃唑酮主要用于细菌性痢疾、霍乱等其他肠道感染；硝基咪唑类对拟杆菌属等各类厌氧菌及滴虫、原虫具有良好抗菌活性；品种：甲硝唑、替硝唑、奥硝唑；生物利用度高，在脑脊液等组织中浓度高；胃肠道反应较多。妊娠妊娠B类类，但前3个月禁用；适用于厌氧菌（包括艰难梭菌）、滴虫、原虫感染；氯霉素类适用于：沙门菌感染厌氧菌感染化脓性脑膜炎脑脓肿目前应用趋少，更不宜作预防用药；应用时需注意其血液系统毒性；糖肽类抗菌谱窄，仅对革兰阳性菌有效；品种有万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁；适应证：MRS、肠球菌等耐药革兰阳性菌感染；对MSSA、链球菌属等敏感菌作用逊于β内酰胺类；万古霉素还用于甲硝唑治疗无效的艰难梭菌肠炎；疗程中需监测血药浓度及耳、肾毒性；利奈唑胺噁唑烷酮类，作用机制为抑制细菌蛋白质合成；抗菌谱及适应证：VRE感染，包括合并菌血症；MSSA、MRSA或肺炎链球菌（包括MDRSP）所致HAP；肺炎链球菌（包括MDRSP）或MSSA所致CAP，包括合并菌血症；MSSA、MRSA、化脓性链球菌、无乳链球菌所致单纯性和复杂性皮肤软组织感染，包括糖尿病足感染（伴或不伴骨髓炎）；随着循证资料的累积，适应证可能增加；《热病》还推荐用于：骨髓炎、人工关节感染、中枢感染、心内膜炎、粒缺发热、海绵窦血栓性静脉炎、静脉导管感染等；利奈唑胺利奈唑胺作为结构、作用机制迥异的抗菌药物；与糖肽类无交叉过敏或交叉耐药；治疗选择的多元化可减少耐药发生机率；肾功能不全无需调整剂量；组织浓度高；口服制剂使序贯治疗成为可能；但是：不良反应：骨髓抑制，外周神经、视神经病，乳酸酸中毒，血清素综合症等，多见于疗程大于28天患者；耐药：已有肠球菌、葡萄球菌耐药的报道达托霉素环脂肽类；细胞膜去极化，破坏细菌细胞膜离子梯度；抗菌谱：MSSA、MRSA,化脓性、无乳等链球菌；粪肠球菌(万古霉素敏感株)；批准适应证：敏感革兰阳性菌所致SSTI；血流感染，包括右侧心内膜炎；被肺表面活性物质灭活，不能用于肺炎；替加环素甘氨酰环素（米诺环素的衍生物），抑制蛋白质合成；抗菌谱覆盖大多数耐药G+、G-和厌氧菌，但对假单胞菌属无活性；适应证：复杂性皮肤软组织感染；复杂性腹腔感染已完成HAP国际多中心临床试验，但适应证未获批准；在治疗泛耐药不动杆菌、肠杆菌科细菌中发挥作用；目前推荐剂量下血浓度偏低、胃肠道反应较多；2010年FDA发布关于其安全性的警告；对厌氧菌有效药物甲硝唑、替硝唑、奥硝唑；克林霉素，林可霉素；氯霉素；头霉素类；氧头孢烯类；碳青霉烯类；β内酰胺类与β内酰胺酶抑制剂合剂；莫西沙星；替加环素；提纲一、评价抗菌药物的要素二、各类药物的特点与定位三、处方点评提纲一、评价抗菌药物的要素二、各类药物的特点与定位三、处方点评抗菌药物的主要信息抗菌谱（“指标”细菌）：G+（链球菌，MSS，MRS,肠球菌）G-（肠杆菌科，假单胞菌属，不动杆菌）厌氧菌（脆弱拟杆菌）其他（衣原体，支原体、军团菌，结核分支杆菌）药物动力学：吸收，分布（尤其CSF，骨骼，前列腺，眼组织）代谢，排泄途径（肝、肾），半衰期；PK/PD类型：时间依赖性：β内酰胺类，一天多次给药；?浓度依赖性：氨基糖苷、FQ，一天一次给药；抗菌药物的主要信息适应证与临床研究：说明书批准适应证未必合适，有历