人工合成抗菌药及抗结核药.pptVIP

癣菌—杀菌作用念珠菌—抑菌抑制麦角固醇合成作用机制 选择性抑制真菌膜的角鲨烯环化酶，临床应用 主要用于浅部真菌病特比萘芬(terbinafine)三、其他类抗真菌药氟胞嘧啶(flucytosine)作用机制 转变为氟尿嘧啶，抑制胸苷酸合成酶干扰DNA合成。首选治疗隐球菌所致脑膜炎临床应用 与两性霉素B联合用药0102030405第六节抗结核病药0102异烟肼利福平链霉素吡嗪酰胺乙胺丁醇一线药氨硫脲卷曲霉素对氨水杨酸乙硫异烟胺环丝氨酸卡那霉素二线药抗结核病药包括：抗菌机制 抑制分枝菌酸合成，减弱结核杆菌的耐酸能力有杀菌和抑菌作用易产生耐药性，强调联合用药异烟肼(isoniazid,INH,雷米封）第26章

人工合成抗菌药

喹诺酮类药物(quinolones)第一代萘啶酸 第二代吡哌酸 第三代氟喹诺酮类一、药物发展史第三代氟喹诺酮类环丙沙星(ciprofloxacin) 氧氟沙星(ofloxacin) 依诺沙星(enoxacin) 洛美沙星(lomefloxacin)培氟沙星(pefloxacin) 氟罗沙星(fleroxacin) 诺氟沙星(norfloxacin) 托氟沙星(tosufloxacin)芦氟沙星(rufloxacin) 司氟沙星(sparfloxacin) 格帕沙星(grepafloxacin)曲伐沙星(trovafloxacin)那氟沙星(nadifloxacin)左氧氟沙星(levofloxacin)23%Option1抗菌谱广谱三、耐药机制高浓下，细菌DNA回旋酶染色体突变低浓下，膜结构改变，通透性降低G+、G-、绿脓/分枝杆菌、衣原体等机制氟喹诺酮类通过抑制DNA回旋酶，阻碍DNA复制而抗菌30%Option2二、抗菌作用机制口服吸收较好，血药浓度较高t1/2较长，3.5~7h血浆蛋白结合率低体内分布广，尤骨、关节、前列腺主要经肝代谢，肾排泄差异较大01体内过程021有胃肠反应、CNS兴奋症状、过敏反应、软骨损害少且轻微抗酸药可减少 其生物利用度依诺沙星、环丙沙星抑制茶碱代谢非甾体类抗炎药增加其中枢毒性反应六、药物相互作用2不良反应诺氟沙星(norfloxacin)1用于泌尿系和肠道感染2环丙沙星(ciprofloxacin)3应用广抗菌活性强用于G-、耐药菌株感染4氧氟沙星(ofloxacin) 5用于全身感染6洛美沙星(lomefloxacin)和氟罗沙星(fleroxacin)7抗菌谱广抗菌活性强口服吸收好8司氟沙星(sparfloxacin)9主要对G-、G+用于耐药菌株感染10七、常用药物特点4.2

磺胺类药物和甲氧苄啶01药物发展史最早出现的人工合成抗菌药甲氧苄啶的增效作用二、抗菌作用与机制影响叶酸代谢三、耐药性同类有交叉耐药异类无交叉耐药0203谷氨酸食物+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸+对氨苯甲酸一碳单位（PABA)核酸合成↑磺胺类↑甲氧苄啶（TMP)磺胺