药品生产技术《青霉素类抗生素电子教案》 .pdfVIP

第二节青霉素类抗生素

本类抗生素的根本结构是由母核6-氨基青霉烷酸6-APA和

侧链组成，母核中的β-内酰胺环对抗菌活性起重要作用。

一、天然青霉素

青霉素G易溶于水，但水溶液不稳定，在室温中放置可逐

渐分解失效，且可生成具抗原性的降解产物，故临床应用时

需临时新鲜配制成水溶液。

抗菌谱：1、G球菌青霉素G对大多数G球菌如溶血性链

球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、不产生β-内酰胺酶的金

葡菌及多数表葡球菌等作用强，但对肠球菌的作用较差。

2、G杆菌如白喉杆菌、炭疽杆菌及G厌氧杆菌如产气

荚膜杆菌、破伤风杆菌、

等均对青霉素G敏感。

3、G-菌脑膜炎球菌和淋球菌对青霉素G亦敏感，前者

罕见耐药，但对后者敏感的已日益减少。

4、梅毒、钩端螺旋体对青霉素G高度敏感。

不耐酸，口服吸收少，多注射给药。主要分布于细胞

外液，并能广泛分布于各种关节腔、浆膜腔、肝、肾等组织

中。房水和脑脊液中的含量较低，但炎症时，透人脑脊液和

房水的量可提高并达有效浓度。以原形经尿排泄，约90％经

肾小管分泌，10％经肾小球滤过。

为延长青霉素G的作用时间，可采用溶解度小的普鲁卡

因青霉素或苄星青霉素，但仅用于轻症病人或预防感染。本

品也可与丙磺舒合用，后者能与青霉素G竞争肾小管分泌，

从而提高青霉素G的血药浓度，延长其作用时间。

主要用作敏感的G球菌、G-球菌、螺旋体感染的首选

治疗药，如溶血性链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、猩红热等；

草绿色链球菌引起的心内膜炎；肺炎球菌所致的大叶肺炎

等；脑膜炎球菌引起的流行性脑脊髓膜炎；还可作为放线菌

病、钩端螺旋体病、梅毒、回归热等及预防感染性心内膜炎

发生的首选药。亦可与抗毒素合用治疗破伤风、白喉病人。

毒性很低。

1、过敏反响有过敏性休克、药疹、溶血性贫血及粒细胞

减少等。为防止过敏反响的发生，应详细询问过敏史并

进行青霉素G皮肤过敏试验；用药期间应做好急救准

备，如肾上腺素注射液、氢化可的松等药物及注射器材。

2、赫氏反响青霉素G在治疗梅毒或钩端螺旋体病时，可

有病症加剧现象，一般发生于开始治疗后的6-8小时，

于12-24小时消失，表现为全身不适、寒战、发热、咽

痛、胁痛、心跳加快等，同时可有病变加重现象，可危

及生命。

3、肌注局部可发生周围神经炎；鞘内注射和全身大剂量

应用可引起青霉素脑部疼痛。