一种兽用复方伊维菌素脂质体药物及其制备方法 .pdf

(19)中华人民共和国国家知识产权局

(12)发明专利说明书

(10)申请公布号CN102283856A

(43)申请公布日2011.12.21

(21)申请号CN201110181478.5

(22)申请日2011.06.30

(71)申请人山东恩康药业有限公司

地址256200山东省滨州市邹平县邹周路中段

(72)发明人陈建波李世江陈抗

(74)专利代理机构济南金迪知识产权代理有限公司

代理人宁钦亮

(51)Int.CI

A61K31/7048

A61K31/429

A61K9/127

A61P33/14

权利要求说明书说明书幅图

(54)发明名称

一种兽用复方伊维菌素脂质体药物

及其制备方法

(57)摘要

本发明涉及一种复方伊维菌素药物

及其制备方法，特别是一种采用包封技术

研制而成的兽用复方伊维菌素脂质体药物

及其制备方法，属于兽用药物技术领域。

一种兽用复方伊维菌素脂质体药物，其原

料组分如下，均为重量份数：伊维菌素

0.5～1.5份，盐酸左旋咪唑1～10份，卵磷

脂5～20份，胆固醇1～10份，有机溶剂

10～40份，丙二醇10～20份，月桂氮卓酮

0.1～1.0份，注射用水30～60份。本发明

所述兽用复方伊维菌素脂质体药物具有靶

向性、长效性、降低毒性和提高被包封药

物的稳定性、对提高畜禽成活率极具潜

力；同时，本发明创新性的将伊维菌素与

盐酸左旋咪唑复方，既提高了药物疗效又

降低了药物毒性。

法律状态

法律状态公告日法律状态信息法律状态

权利要求说明书

1.一种兽用复方伊维菌素脂质体药物，其原料组分如下，均为重量份数：

伊维菌素0.5～1.5份，盐酸左旋咪唑1～10份，卵磷脂5～15份，胆固醇1～10份，

有机溶剂10～30份，丙二醇1～10份，月桂氮卓酮0.1～1.0

份，注射用水20～80份。

2.如权利要求1所述的脂质体药物，其特征在于，原料组分如下，均为重量份数：

伊维菌素1份，盐酸左旋咪唑5份，卵磷脂5份，胆固醇1份，有机溶剂10份，

丙二醇10份，月桂氮卓酮0.1份，注射用水45份。

3.如权利要求1或2所述的脂质体药物，其特征在于，所述有机溶剂选自甘油甲缩

醛、乙酸乙酯或乙醇中的一种、两种或两种以上以任意比混合的混

合物。

4.如权利要求1或2所述兽用复方伊维菌素脂质体药物的制备方法，其特征在于，

步骤如下：

(1)将卵磷脂、胆固醇溶解于有机溶剂中，加入伊维菌素，得到混悬液；

(2)将步骤(1)制得的混悬液，在35～50℃，压力0.02～0.06Mpa，转速≥70r/min

条件下减压蒸发10～20min，当容器壁形成一层脂质体薄膜，停止蒸

发，通氮气10～20min；

(3)将步骤(2)制得的脂质体薄膜用磷酸缓冲液在转速≥90r/min、35～50℃条件下

搅拌1h进行洗膜，然后静置1h，制得多室脂质体混悬液；

(4)将盐酸左旋咪唑溶解于注射用水中，然后加入到步骤(3)制得的多室脂质体混悬

液中，再加入经丙二醇溶解的月桂氮卓酮，转速≥70r/min，搅拌

30min，研磨获得小单室脂质体，即得复方伊维菌素脂质体。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(3)中的磷酸缓冲液为浓度

0.01mol/L，pH＝7的NaHsub2/subPOsub4/sub和

Nasub2/subHPOsub4/sub缓冲液。

6.如权利要求4