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ADC的迭代史
抗体偶联药物(ADCs)在过去10年中取得了长足的进展,ADC是一种通过一个合理构建的连接子将细胞毒性小分子药物偶联到单克隆抗体上的复合物,可以向肿瘤内选择性地输送有效的细胞毒性药物。
2009年gemtuzumabozogamicin是美国食品和药物管理局(FDA)批准的第一个ADC药物。目前,FDA已经批准上市了16个ADC药物,还有上百个ADC药物正处于临床研究阶段。??2009年,卡利霉素、金盏花素和美登素类药物是用于ADC开发的主要细胞毒素。十年来,这些分子仍然被用作有效载荷进行优化,以获得更好的稳定性和亲水性。新的细胞毒性物质也被开发出来,如PBDs、杜卡霉素
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