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子曰:“知者不惑，仁者不忧，勇者不惧。”——《论语》

25-羟基维生素D3包合物及其制备方法和应用

技术领域

本发明属于具体涉及25-羟基维生素D3的新剂型及其制备方法和应用，本发

明通过使用beta-环糊精与25-OH-VD3可以形成一种新的包合物。

背景技术

25-羟基维生素D3的分子结构：

分子式为C27H44O2，Mr400.65，CASNo.:63283-36-3

Chemical

name:(3β,5Z,7E)-9,10-Secocholestra-5,7,10(19)-triene-3,25-diol

由于5，7，10位置的不饱和双键，极易被氧化变质，因此，开发一种稳定的

剂型是非常重要的。

目前市场上使用的25-羟基维生素D3(25-OH-VD3)产品是一种微胶囊

(US8088410)的形式，首先，把25-OH-VD3溶于植物油中，并加入些抗氧化剂，

制成油相，然后把变性淀粉溶于水中制成水相。把油相加入淀粉溶液中，经过高速

搅拌乳化，含有25-OH-VD3的油相分散成微小的油珠，油珠的粒径小于5微米，

经喷雾干燥后，含有25-OH-VD3的油珠被包裹在淀粉中，得到粉末产品。

目前，这个产品有两个缺点，由于25-OH-VD3是以分子的形式溶于油相中，

淀粉层无法阻止空气中氧的渗入，而25-OH-VD3很容易被氧化变质。目前的微

胶囊产品的保质期是六个月,并且厂家建议冷藏。目前的微胶囊产品,在45℃的加速

稳定性试验时,一星期损失20％的活性,经济损失很大，并且产品的保质期短，增加

了产品的运输，储存和销售难度。

另一个缺点是，微胶囊产品中，25-OH-VD3是溶解于油相中，不溶于水，在

小肠中溶解速度很慢，导致25-OH-VD3的吸收率低。

发明内容

子曰:“知者不惑，仁者不忧，勇者不惧。”——《论语》

发明目的：针对上述的两个缺点，经过一系列的研发实验，本发明所要解决的

技术问题是提供了25-羟基维生素D3的新剂型。即：通过使用beta-环糊精与

25-OH-VD3可以形成一种包合物：beta-环糊精/25-OH-VD3，每个

25-OH-VD3的分子需要两个beta-环糊精分子包合，25-OH-VD3的三烯醇结

构进入beta-环糊精的内腔中，而25-羟基的长链进入另一个beta-环糊精的内腔

中，由于beta-环糊精包合了25-OH-VD3结构中的不饱和双键，大大地提高了

25-OH-VD3的稳定性。由于beta-环糊精的外环上有许多的羟基，可以溶解在水

中，包含了25-OH-VD3的包合物水中的溶解度大大的高于25-OH-VD3本身，

因此，可以增加25-OH-VD3的吸收率和生物活性。

本发明还要解决的技术问题是提供25-羟基维生素D3的新剂型的制备方法。

本发明最后要解决的技术问题是提供25-羟基维生素D3新剂型的应用。

技术方案：为了解决上述技术问题，本发明提供了25-羟基维生素D3