药用高分子材料期末复习.docx

第一章

高分子材料：也称为聚合物材料，是以高分子化合物为

基体，再配有其他添加剂（助剂）所构成的材料。

来源：合成和天然高分子材料。

性能：分为橡胶、纤维、塑料、高分子胶粘剂、高分

子涂料和高分子基复合材料等。

药用高分子材料：具有生物相容性、经过安全评估且应用于药物制剂的一类高分子敷料。

药用高分子材料学：研究药用高分子材料的合成和改性、结构、物理和化学性质、制剂工艺性能等的理论和应用的药学专业基础课程。

药用辅料的定义和要求：

广义上指能将药理活性物质制备成药物制剂的各种添加剂，包

括具有高分子特征的辅料。传统上，把辅料看作是惰性的。

现在认识到，辅料会改变药物从制剂中释放的速度和稳定性，并影响其生物利用度和吸收、分布、代谢和排泄等。

1991年，国际药用辅料协会(InternationalPharmaceuticalExcipientsCouncil,IPEC):在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括活性物质或前药的组分。

药用辅料的目的：

制剂制备过程中，有助于成品的加工。

有助于提高制剂稳定性及生物利用度

?有助于提高病人的顺应性

?有助于鉴别药物制剂

?增强药物制剂在储藏或应用时的安全性和有效性

前提是安全性

药用高分子材料在药剂学中的应用：

品种繁多、规格不一。涉及到注射、局部、眼用、耳用和鼻用等。因此需要考虑到安全性和功能性。

?固体制剂的辅料

?缓控释制剂的辅料

?液体或半固体制剂的辅料

?生物粘附剂材料

?可生物降解的高分子材料

?新型给药装置的组件

?药品包装材料

第一、固体制剂的辅料

主要指微胶囊和片剂，占市售80%以上。

?粘合剂：淀粉及衍生物、聚维酮和纤维素衍生物等

稀释剂：微晶纤维素、淀粉和糊精等

崩解剂：纤维素衍生物、海藻酸、交联聚维酮等

润滑剂：聚乙二醇等

包衣材料：肠溶包衣如邻苯二甲酸醋酸纤维素和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯等、水溶性包衣如海藻酸钠和明胶和水溶性胶囊剂如明胶和羟丙甲纤维素等

第二、缓控释制剂的辅料

缓控释机制一般分为5类：

扩散、溶解、渗透、离子交换和高分子挂接

?扩散控制材料：纤维素衍生物、壳聚糖、尼龙，丙烯酸酯类、聚氯乙烯和硅橡胶

?溶解、溶蚀或生物降解材料及形成水凝胶的材料：微晶纤维素、壳聚糖、明胶、聚乙二醇、聚乙醇酸、聚乳酸和聚己内酯等

?渗透膜：各类高分子材料

?离子交换树脂：波拉克林交换树脂

第二章

高分子的分子量：相对于一般小分子，无严格分界

104～106：高聚物分子

104:低聚物分子

高分子的命名

（1）习惯（来源）命名法

来源命名法是根据聚合物合成时所用单体进行命名，并不描述聚合物分子的实际结构。命名时可有几种情形：

天然高分子

一般有与其来源、化学性能与作用、主要用途相关的专用名称。如纤维素（来源）、核酸（来源与化学性能）、酶（化学作用）。

合成高分子

根据聚合物合成时所用单体进行命名，并不描述聚合物分子的实际结构。可分几种情形。

（I）由一种单体合成的均聚物：

通常是在实际或假想的单体名称前加前缀“聚”，如

聚苯乙烯（单体苯乙烯）聚乙烯醇（单体乙酸乙烯酯）

（II）由两种及以上的单体合成的高分子：

如果是由链式聚合反应，所得聚合物为共聚物，一般在两单体名称或简称之间加“-”，再加“共聚物”后缀，如

乙烯和乙酸乙烯酯的共聚产物叫“乙烯-乙酸乙烯酯共聚物

若为两种以上单体参与的逐步聚合反应，可分几种情形：

（a)两种单体聚合时可生成一种“隐含单体”，产物为均聚物，命名时：聚”+“隐含单体”名称

如对苯二甲酸和乙二醇的聚合产物叫“聚对苯二甲酸乙二酯”、己二酸和己二胺的聚合产物叫“聚己二酰己二胺”

(b)若所得聚合物为共聚物，则其命名与链式聚合反应的共聚物命名方法相同:两单体名称或简称之间+“-”+“共聚物”

(c)所得产物非常复杂，常常是由多种结构不同的产物组成的混合物：两单体名称或简称加后缀“树脂”

如苯酚和甲醛的聚合产物叫“酚醛树脂”,尿素和甲醛的聚合产物叫“脲醛树脂”。

（3）系统命名法

系统命名法是以聚合物的分子结构为基础的命名法，根据IUPAC命名法则对聚合物分子的重复结构单元进行命名。

命名时一般遵循以下次序：

（ⅰ）确定重复结构单元；

（ⅱ）按IUPAC命名法则排出重复结构单元中的二级单元次序，如主链上带取代基的碳原子排在前，含原子最少的基团先写等；

（ⅲ）给重复结构单元命名，按小分子有机化合物的IUPAC命名规则给重复结构单元命名；

（ⅳ）给重复结构单元的命名加括弧，并冠以前缀“聚”。

杂链高分子链

原子除碳原子外，还含O、N、S等杂原子，如聚乙二醇的链原子包括C和O，聚酰胺-6的链原子包括C和N

高分子的柔顺性：

柔顺性：高分子链能够改变构象的一种性质

原因：σ单键的内旋转

柔顺性好坏：σ单键内旋转的难易