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中枢神经系统药提要镇静催眠、抗焦虑药抗精神病药抗惊厥药和抗癫痫药镇痛药3241镇静药(sedatives)使中枢神经受到轻微抑制,使患者平静,安宁。主要包括:巴比妥类,苯二氮卓类催眠药(hypnotics)使患者思睡。二者无明显区别,这类药物小剂量时镇静;中剂量可引起催眠;大剂量可产生麻醉,惊厥作用。第一节镇静催眠药一、苯二氮类苯并氮杂草类是20世纪50年代后期发展起来的具有中枢抑制作用的药物,其中1,4-苯二氮草类作用最强,因这类药物副作用较巴比妥类小,在临床应用上已成为镇静、催眠、抗焦虑的首选药物,但久用也有成瘾性。地西泮(安定)【药理作用及临床应用】(1)抗焦虑作用(2)镇静催眠用(3)抗惊厥、抗癫痫(4)中枢性肌肉松弛【不良反应及注意事项】耐受性和依赖性、戒断现象,地西泮易通过胎盘和进入乳汁,临产妇和乳母、青光眼应禁用。硝西泮(硝基安定)本药抗癫痫作用强,有显著的催眠作用,无明显后遗效应。主要用于各种失眠及癫痫。地西泮1234氟硝西泮(氟硝安定)为较强的镇静催眠药,亦有较强的肌肉松弛作用。可用于失眠,催眠作用开始快,可持续5~7h。也可用作静脉麻醉药。艾司唑仑(舒乐安定)镇静催眠作用比硝西泮强2~4倍,用于焦虑症、失眠、麻醉前给药和癫痫。氟西泮(氟安定)口服吸收快,其体内活性代谢物消除慢。催眠起效快、维持时间长,主要用于失眠。唑仑口服吸收迅速,达峰时间短。半衰期短,消除快,作用较地西泮强,镇静催眠作用尤为显著,主要用于失眠症。二、巴比妥类巴比妥类药物因结构不同,其作用时间的长短,维持时间的久暂也不相同。一般将巴比妥类药物分为长效、中效、短效和超短效四类(表3-1)。巴比妥类随剂量增加对中枢抑制的程度逐渐加深,小剂量镇静,增加剂量可催眠,较大剂量可抗惊厥甚至麻醉01硫喷妥钠可做静脉麻醉、诱导麻醉或基础麻醉。02苯巴比妥常用于麻醉前给药。苯巴比妥有特异的抗癫痫作用。03巴比妥类引起的睡眠,是使快波睡眠时相明显缩短,可减少做梦的机会,但久用停药可出现明显延长快波睡眠,出现多梦。04药理作用01040203一般不良反应为头晕、困倦、精神不振等后遗效应,长效类最易产生。长期使用可产生耐受性,长效类苯巴比妥是肝药酶诱导剂,加速了自身的代谢,使药效减低。长期应用可产生依赖性,成瘾后突然停药可产生戒断症状,包括不安、震颤、精神失常及癫痫发作。急性中毒(中毒量巴比妥)可表现为昏迷,反射减弱,严重者呼吸高度抑制,血压下降,甚至休克,肾功能衰竭。最后病人可死于呼吸麻痹。抢救措施除洗胃,减少继续吸收外,主要维持呼吸和循环功能。应用碳酸氢钠碱化尿液,加强利尿可促进药物排除,这对长效类巴比妥最有效。不良反应及应用注意第二节、抗精神病药抗精神病药:又称强安定药或神经阻滞剂,是一类用于治疗精神分裂症及其它精神病性精神障碍的药物。在通常的治疗剂量并不影响患者的智力和意识,却能有效地控制患者的精神运动兴奋、幻觉、妄想、敌对情绪、思维障碍和异常行为等精神症状。分类:一、按药理作用的分类
(一)典型抗精神病药物
又称传统抗精神病药物,或称多巴胺受体阻滞剂。其主要药理作用为阻断中枢多巴胺D2受体,治疗中可产生锥体外系副反应和催乳素水平升高。代表药为氯丙嗪、氟哌啶醇等。
????(二)非典型抗精神病药物
??又称非传统抗精神病药物。其主要药理作用为5-HT2A和D2受体阻断作用。治疗剂量较少或不产生锥体外系症状和催乳素水平升高。代表药物氯氮平、利培酮、奥氮平、奎硫平等。
苯丙异嗯唑类衍生物利培酮(Risperidone)???吩噻嗪类????常用的有氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静硫杂蒽类常用药物有氯普噻吨(泰尔登丁酰苯类????常用药物有氟哌啶醇、五氟利多苯酰胺类????用于临床者仅有舒必利二苯氧氮平类????这类药物有氯氮平、奥氮030405060102按化学结构的分类氯丙嗪(冬眠灵)【药理作用】(1)抗精神病作用(2)镇吐作用(3)对体温调节的影响(4)对内分泌系统的影响(5)对植物神经系统的影响【临床应用】(1)精神病主要用于治疗精神分裂症。(2)止吐用于治疗多种疾病(妊娠中毒、尿毒症、癌症、放射病等)和一些药物(吗啡、洋地黄、四环素等)所致呕吐。但对晕动病所致的呕吐无效。也可用于顽固性呃逆。(3)麻醉前用药氯丙嗪能加强其他中枢抑制药的作用。(4)人工冬眠与哌替啶、异丙嗪等药配伍组成冬眠合剂。用于“人工冬眠”疗法。可用于严重创伤或感染、高热惊厥、中暑、破伤风
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