中枢神经系统药理.pptVIP

阿片肽和阿片受体共同组成机体抗痛系统。在感觉神经元冲动传递过程中，其神经末梢释放P物质，后者作用于接受神经元上的相应受体，将冲动传人中枢。内源性抗痛机制是脑啡肽神经元释放阿片肽，激活感觉神经末梢上的阿片受体，抑制P物质的释放，从而阻止痛觉冲动的传导。阿片类镇痛药直接作用感觉神经末梢上的阿片受体，干扰痛觉冲动的传导。耐受性与依赖性添加标题长期反复应用阿片类药物易产生耐受性和依赖性。添加标题耐受性是指长期用药后中枢神经系统对其敏感性降低，需要增加剂量才能达到原来的药效。按常规用量连续2～3周即可产生耐受性。剂量越大，给药间隔越短，耐受发生越快越强。阿片类药物存在交叉耐受性。添加标题依赖性表现为身体依赖性和精神依赖性。添加标题精神依赖性是药物对中枢神经系统作用所产生的一种精神活动，迫使患者继续需求药物的一种病态心理。阿片类药物可产生欣快，患者感觉心情舒畅、情绪高涨以及飘飘欲仙等，这是阿片类药物产生精神依赖性的基础。添加标题身体依赖性是指机体对药物产生的适应性改变，一旦停药则产生难以忍受的不适感如兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等，称为停药戒断综合征。1药物的耐受性和依赖性是导致其滥用的直接原因。药物滥用（drugabuse）是患者为获得欣快与避免停药时戒断症状而强迫性地追求用药。2依赖性药物有阿片类药物、麻醉品（可卡因等）、中枢抑制药（苯二氮卓类、巴比妥类等）和中枢兴奋药（苯丙胺等）。3药物的成瘾与滥用不单是医药问题，更是一个严重的社会问题。因此，合理用药，严格管制阿片类药和麻醉品，可减少药物滥用现象。logo吗啡【药理作用】吗啡作用广泛，主要作用于CNS及平滑肌吗啡是阿片类镇痛药的经典代表药，镇痛作用强大，抑制呼吸、镇静和欣快等中枢作用明显，长期用药易产生耐受性和依赖性。1.中枢神经系统镇痛、镇静?选择性激活脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质的阿片受体，产生强大镇痛作用。激活边缘系统和蓝斑核的阿片受体，改善疼痛所引起的焦虑、紧张、恐惧等情绪反应，产生镇静和欣快，提高痛阈，降低对有害刺激的反应性。抑制呼吸?治疗量抑制呼吸，其中呼吸频率减慢尤为突出。急性中毒时呼吸频率可减慢至3～4次/分。静注吗啡5～10分钟或肌注30～90分钟时呼吸抑制最为明显。与中枢抑制药合用，加重呼吸抑制。与降低呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性以及抑制桥脑呼吸调整中枢有关。缩瞳?兴奋瞳孔括约肌M-R，使瞳孔缩小。针尖样瞳孔为其中毒特征。该作用不产生耐受性。体温作用于体温调节中枢，改变体温调定点，使体温略低，长期大剂量应用，体温反而升高。镇咳?直接抑制咳嗽中枢，抑制咳嗽反射产生镇咳作用。内分泌抑制效应。2.平滑肌胃肠道平滑肌?胃肠道存在高密度的阿片受体，兴奋胃平滑肌，提高张力，使胃蠕动减慢和排空延迟，易致食物反流；提高小肠及大肠平滑肌张力，减弱推进性蠕动，抑制消化腺的分泌；提高回盲瓣及肛门括约肌张力，肠内容物通过受阻。通过上述局部作用及中枢抑制作用，减弱便意和排便反射，易引起便秘。01胆道平滑肌?治疗量引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，可致上腹不适甚至胆绞痛。阿托品可部分缓解。02其他平滑肌?降低子宫张力可延长产妇分娩时程；提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力，可引起尿潴留；治疗量对支气管平滑肌兴奋作用不明显，但大剂量引起支气管收缩，诱发或加重哮喘。033.心血管系统STEP1STEP2STEP3STEP4对心率无明显影响，能扩张血管，降低外周阻力，易致直立性低血压。抑制呼吸使体内CO2蓄积，引起脑血管扩张，导致脑血流增加和颅内压增高。扩张皮肤血管，使脸颊、颈项和胸前皮肤发红，与促组胺释放有关。对免疫系统的作用主要表现为免疫抑制，抑制人类免疫缺陷病毒（HIV）蛋白诱导的免疫反应，这可能是吗啡吸食者易感HIV病毒的主要原因。4.其他03本品脂溶性较低，仅有少量通过血脑屏障，但足以发挥中枢性药理作用。02吗啡口服后胃肠道吸收快，首关消除明显，生物利用度约25％，常注射给药。01【体内过程】04吗啡主要经肾排泄，少量经乳腺排泄，也可通过胎盘进入胎儿体内。【临床应用】缓解或消除严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；对胆绞痛和肾绞痛加用解痉药缓解；对心梗引起的剧痛，除能缓解疼痛和减轻焦虑外，其扩张血管作用可减轻患者心脏负担。用药个体化。易成瘾。诊断未明前慎用，以免掩盖病情而延误诊断。镇痛?对多种疼痛均有效0102next止泻?适用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状。可选用阿片酊或复方樟脑酊。如为细菌感染，应同时服用抗菌药。心源性哮喘?对于左心衰竭突发急性肺水肿所致