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人人好公，则天下太平；人人营私，则天下大乱。——刘鹗

药物化学--抗结核药

一、最佳选择题

1、哪个药物水解产物的毒性大，变质后不能药用

A.环丙沙星B.阿昔洛韦C.乙胺丁醇D.哌嗪酰胺E.异烟肼【正确答案】E

异烟肼含酰肼结构，在酸或碱存在下，水解生成异烟酸和游离肼，游离肼的毒性较大，故变

质后不可再供药用。

2、下面药物中哪个具有2个手性碳原子

A.磺胺甲唑B.对氨基水杨酸钠C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.异烟肼【正确答案】C

磺胺甲噁唑：无；对氨基水杨酸钠：无；利福喷汀：9个；异烟肼：无。

利福喷汀应该是有9个手性C原子的，看下面结构中红色点标注的都是手性C

3、下面哪个药物不是全合成类的抗结核药

A.异烟肼B.吡嗪酰胺C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.对氨基水杨酸钠【正确答案】：D

利福喷汀属于抗生素类抗结核药。

扩展；乙胺丁醇应该是不可以和钙锌铁合用，因为其可以和金属离子络合，但是没有找到这

方面的说法。只说不能和氢氧化铝合用。教材上的描述是其游离状态可以和硫酸铜络合！

4、下列哪个药物具有两个手性碳原子，但却有三个异构体

A.麻黄碱B.维生素CC.乙胺丁醇D.氯霉素E.氨苄西林【正确答案】C

乙胺丁醇含两个构型相同的手性碳，有三个旋光异构体。从其结构来看，含有仲胺，显碱性。

盐酸乙胺丁醇：分子中有两个手性碳原子，因为分子的对称性，有右旋体、左旋体、和内消

旋体三种旋光异构体。药用为其右旋体，右旋体的活性为消旋体的16倍。

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含两个手性中心的药物（掌握化学名的）：

4章头孢噻吩钠、头孢噻肟钠（6R，7R）；6章乙胺丁醇R，R（＋）；9章氯霉素1R，2R（－）

苏式；10章吡喹酮（C和N原子，左旋体）；11章奥沙利铂（1R，2R，第一个手性铂配

合物）；16章右丙氧芬（右旋镇痛，左旋镇咳）、盐酸曲马多（±）；17章毛果芸香碱（＋）；

18章麻黄碱（1R，2S）（－）；19章帕罗西汀（3S）；21章卡托普利（均S）、地尔硫卓（2S，

3S）；26章氨溴索（用其反式的两个异构体）；28章西沙必利（±用其顺式两个外消旋体）；

35章维生素CL（＋）苏阿糖型哪个是L（＋）抗坏血酸（维生素C）

5、下列表述与利福平不符的是

A.为半合成的抗生素B.水溶液易氧化损失效价C.是肝药酶抑制剂D.代谢产物有去乙酰基利

福平E.遇光易变质【正确答案】CD

利福平是肝药酶诱导剂；代谢产物是去乙酰基利福平而不是乙酰基利福平。

利福平环内含一个奈核构成平面芳香核部分与立体脂肪链相连构成桥环。

基本结构特点及性质：

①1,4萘二酚，碱性易氧化成醌型

②3位取代基，在强酸下在C=N处分解生成氨基哌嗪

代谢过程：

①21位酯基水解，生成去乙酰基利福平活性减弱

②3位水解

不稳定，遇光易变质。

6、属于全合成的抗结核药是

A.利福平B.异烟肼C.硫酸卷曲霉素D.硫酸链霉素E.利福喷汀【正确答案】B

异烟肼属于合成类抗结核药物，其余选项都属于天然后半合成的抗结核抗生素。

7、属于半合成的抗生素类抗结核病药是

A.异烟肼B.链霉素C.乙胺丁醇D.利福喷汀E.吡嗪酰胺【正确答案】：D

异烟肼、吡嗪酰胺、乙胺丁醇是合成抗结核药物，链霉素是天然