抗菌药的临床应用.ppt

碳青霉烯类与青霉素和头孢菌素之间有一定的交叉过敏反应，对β内酰胺类药物过敏者慎用老年人、中枢神经系统感染、肾功能不全或伴有其他可诱发癫痫因素的患者慎用，肾功能减退，应调整剂量。氨基糖苷类抗生素抗菌机理：主要为通过阻止mRNA与核糖体的结合，阻断敏感菌蛋白质的合成；抗菌谱主要G-菌，对多数需氧G-杆菌和少数耐药的金葡菌有较强的抗菌活性，部分品种对结核分枝杆菌及其它枝杆菌属也有较好的抗菌活性；氨基糖苷类抗生素浓度依赖型抗感染药物，杀菌作用与药物的峰浓度有关，具有首次接触效应和抗生素的后效应，可每日给药1次；变态反应发生率较低：用药前不必常规作皮试（链霉素除外）；氨基糖苷类抗生素与β内酰胺类抗生素联合应用常常获得协同作用；青霉素和头孢菌素类作用于细菌细胞壁，使氨基糖苷类易于进入细菌体内，与核糖体结合而发挥其抗菌作用；耳、肾毒性较大，对神经肌肉有阻滞作用；能通过血脑屏障，易透过胎盘，不宜用于老年人、婴幼儿和孕妇；氨基糖苷类抗生素与强利尿药联用可加强耳毒性；与头孢菌素类第1-2代联合应用，可致肾毒性加强，右旋糖酐可加强本类药物的肾毒性；本类药物与碱性药(如碳酸氢钠、氨茶碱等)联合应用，抗菌效能可增强，但同时毒性也相应增强，必须慎重。大环内酯类抗生素1、作用机理：作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成；2、快效抑菌剂，抗菌谱窄，主要为G+菌，对G-菌作用较差，易形成耐药性；3、治疗支原体和衣原体感染，是治疗军团菌感染的首选药物；4、不良反应：(1)肝毒性主要表现为胆汁淤积、肝酶升高等，一般停药后可恢复。(2)局部刺激不宜肌内注射，静脉滴注可引起静脉炎，故滴注液宜稀(0．1％)，滴入速度不宜过快。(3)胃肠道反应。(4)可抑制茶碱的代谢，联合应用，可致茶碱中毒，甚至死亡。大环内酯类抗生素氯霉素类氯霉素甲砜霉素林可霉素类林可霉素四环素类四环素金霉素土霉素多四环素米诺环素万古霉素(Vanoomycin):主要用于葡萄球菌（包括耐青霉素和耐新青霉素株）、难辨梭状芽胞杆菌等所致的系统感染和肠道感染，如心内膜炎、败血症、伪膜性肠炎等。去甲万古霉素(Norvancomycin)：对多数革兰阳性菌均有良好抗菌作用，为目前治疗耐甲西林金葡菌的首选药物。替考拉宁(Teicoplanin)：耐青霉素、头孢菌素菌及青霉素过敏的革兰阳性菌感染。糖肽类抗生素糖肽类抗生素对革兰氏阳性菌包括MRSA，MRSE和肠球菌的作用优繁殖期杀菌剂，适应于严重感染对难辨梭菌作用突出组织分布好，能透入房水、脑膜炎和胎盘，达有效浓度不良反应需引起重视(耳、肾毒性、红人综合征等)对敏感菌所致严重感染疗效确切细菌耐药性产生慢血脑屏障的通透性能透过有炎症的血脑屏障：阿米卡星、去甲万古霉素、美罗培南、万古霉素、氨曲南难于透过血脑屏障：林可霉素、红霉素、阿奇霉素、亚胺培南-西司他丁钠喹诺酮类人工合成抗菌药；抑制细菌的DNA旋转酶，使DNA不能控制mRNA和蛋白质的合成；广谱：G-为主，耐药菌，衣原体，支原体等；杀菌剂，具有抗生素后效应；口服生物利用度较高，分布广胞内穿透力强小儿，孕妇不宜应用细菌耐药快，交叉耐药氧氟沙星及左氧氟沙星具有抗结核分枝杆菌作用喹诺酮类不宜应用于既往有中枢神经系统疾病患者，尤其是有癫痫史的患者避免与茶碱类、咖啡因和口服抗凝药(法华令)等药物同时应用不宜与阿的平和H2受体阻滞剂合用不宜与制酸剂同时应用，不宜与含镁和铝盐的抗酸剂和非皮质激素类抗炎剂合用喹诺酮类喹诺酮分类及特征简表 第一代 第二代 第三代 第四代代表药 萘啶酸 氧氟沙星司帕沙星曲伐沙星 吡哌酸 环丙沙星 格帕沙星莫西沙星 氟洛沙星帕珠沙星加替沙星抗菌谱 G(-)杆菌G(-)杆菌G(-)杆菌G(-)杆菌 非典型菌 G(+)球菌G(+)球菌 非典型菌非典型菌 厌氧菌