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(四)阿奇霉素1、抗菌谱广泛,抗菌活性强,对G-菌作用强于红霉素,对部分细菌可发挥杀菌作用。2、口服吸收快,分布广泛,细胞内浓度高;T1/2长达35~48h。3、不良反应轻。第29页,共32页,星期六,2024年,5月林可霉素类抗生素包括林可霉素(洁霉素,林肯霉素,由链丝菌产生)和克林霉素(氯林可霉素,氯洁霉素,为半合成品)一、抗菌作用及应用1、两药抗菌谱与红霉素相似,克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4~8倍。对各类厌氧菌有强大作用;对需氧G+菌有显著活性,对部分需氧G-球菌、人型支原体和沙眼衣原体也有抑制作用。但对G-杆菌、支原体、MRSA无效。2、主要用于敏感厌氧菌引起的口腔、腹腔和妇科感染以及需氧菌引起的感染。为金葡菌引起的骨髓炎的首选药。二、不良反应伪膜性肠炎第30页,共32页,星期六,2024年,5月多肽类抗生素一、糖肽类万古霉素类包括万古霉素、去甲基万古霉素和替考拉宁(壁霉素)特点:1、对G+菌有强大杀菌作用,尤其是MRSA和MRSE。2、不良反应多,仅用于严重G+菌感染,特别是多重耐药的MRSA和MRSE以及肠球菌属所致感染。口服可治疗伪膜性肠炎和消化道感染。第31页,共32页,星期六,2024年,5月感谢大家观看第32页,共32页,星期六,2024年,5月关于氨基糖苷类抗生素课件第四十一章氨基糖苷类抗生素一.定义二.分类三.共性四.常用氨基糖苷类抗生素氨基糖+氨基环醇(苷元)氨基糖苷第2页,共32页,星期六,2024年,5月天然氨基糖苷类分类阿米卡星、奈替米星异帕卡星、阿贝卡星来自链霉菌属来自小单胞菌属链霉素、卡那霉素新霉素、妥布霉素大观霉素庆大霉素、西索米星小诺米星、福提米星根据来源:半合成氨基糖苷类第3页,共32页,星期六,2024年,5月氨基糖苷类抗生素的共性(一)体内过程相似(二)抗菌谱相似(三)抗菌机理相似(四)耐药性相似(五)不良反应相似五个相似第4页,共32页,星期六,2024年,5月(一)、体内过程相似1、吸收:口服难吸收,多采用肌肉注射。2、分布:血浆蛋白结合率低(10%)穿透力弱,可透过胎盘屏障,不能透过血脑屏障,甚至于脑膜炎时也难达有效治疗浓度。肾皮质、内耳内、外淋巴液中浓度高.3、消除主要以原形经肾排泄,除奈替米星外也都不在肾小管重吸收。有利:尿中浓度高,治疗尿路感染不利:肾皮质蓄积多,半衰期长,易致肾损害。第5页,共32页,星期六,2024年,5月(二)抗菌谱相似1、G-菌对G-杆菌有强大的杀灭作用;对G-球菌效差MRSA,MRSE:有效链球菌:作用弱,肠球菌:无效3、结核杆菌:链霉素、卡那霉素、阿米卡星4、厌氧菌:无效2、G+球菌第6页,共32页,星期六,2024年,5月(三)抗菌机理相似抑制蛋白质合成的全过程(起始、延伸、终止)1.起始阶段:抑制70S亚基始动复合物的形成;2.延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲,mRNA错译,阻止移位;3.终止阶段:阻止终止密码子与A位结合;阻止70S亚基的解离。增加胞浆膜的通透性①对静止期细菌也有效②杀菌速度和杀菌持续时间与剂量呈
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