消化呼吸系统药物及临床评价.ppt

口服用药适应症：重度哮喘发作经静脉用药控制症状需巩固治疗者。中度哮喘或慢性哮喘单纯吸入激素仍不能控制症状。目前最常用的口服激素是强的松、强的松龙第63页,共81页，星期六，2024年，5月口服激素停药方法：非激素依赖性哮喘，口服激素＜２周者，一般不需递减停药；激素依赖性患者、口服激素＞２周且剂量较大者，口服激素应逐渐减量第64页,共81页，星期六，2024年，5月注意事项尽可能用吸入激素取代口服激素(即使部分代替，也可因减少口服激素剂量，而减少副作用)长期大量服用激素，应注意全身副作用和撤停综合征。妊娠早期，严重精神病，活动性肺结核、中度以上糖尿病、重度高血压、活动性溃疡原则上禁用口服激素。第65页,共81页，星期六，2024年，5月肌注用药较少用康宁克通-Ａ（去炎舒松、去炎松-Ａ）深部肌肉注射治疗慢性哮喘使用方便，水钠潴留尚轻第66页,共81页，星期六，2024年，5月静脉用药多用于中度以上哮喘急性发作尤其是危急发作，且对β2受体激动药合用静脉注射氨茶碱疗效不明显者原则为早期（30分钟内）、足量，短疗程第67页,共81页，星期六，2024年，5月作用于呼吸道的β2受体，而发挥强大的支气管扩张作用作用迅速，副作用小控制哮喘急性发作症状的首选药物β2受体激动剂第68页,共81页，星期六，2024年，5月短效β2受体激动剂：作用时间约为4～6小时沙丁胺醇（salbutamol）特布他林（terbutaline）非诺特罗（fenoterol）长效β2受体激动剂：作用时间为10～12小时福莫特罗（formoterol）沙美特罗（salmeferol）丙卡特罗（procaterlo）药物第69页,共81页，星期六，2024年，5月首选吸入：定量气雾剂吸入、干粉吸入、持续雾化吸入直接作用于呼吸道，局部浓度高且作用迅速，所用剂量较小，全身性不良反应少给药途径第70页,共81页，星期六，2024年，5月也可采用口服或静脉注射β2激动剂的缓释型制剂疗效维持时间较长，用于防治反复发作性哮喘和夜间哮喘。注射用药，用于严重哮喘。第71页,共81页，星期六，2024年，5月茶碱用于治疗支气管哮喘已有50年的历史支气管扩张药：黄嘌呤类药物-茶碱(theophylline)抑制磷酸二酯酶，提高平滑肌细胞cAMP浓度拮抗腺苷受体松弛平滑肌,对痉挛状态的支气管更为突出。兴奋骨酪肌，减轻呼吸肌疲劳。与糖皮质激素合用具有协同作用第72页,共81页，星期六，2024年，5月三大进展：强调血药浓度监测和个体化用药茶碱缓（控）释剂的问世茶碱抗炎和免疫调节作用的揭示第73页,共81页，星期六，2024年，5月茶碱缓（控）释剂：口服昼夜血药浓度平稳，不良反应较少，且可维持较好的治疗浓度，平喘作用可维持12～24小时，可用于控制夜间哮喘。静脉给药主要应用于重、危症哮喘第74页,共81页，星期六，2024年，5月茶碱抗炎和免疫调节作用小剂量茶碱（5～10μg/mL）可抑制支气管粘膜的嗜酸细胞浸润；抑制肥大细胞释放炎症介质可使外周血Ｔ淋巴细胞（CD3）提高，抑制IgE的释放第75页,共81页，星期六，2024年，5月扩张支气管：阻断气道平滑肌上的Ｍ３受体，降低迷走神经张力药物：异丙基阿托品(ipratropium)对气道的作用与年龄增长无关（而β2受体激动剂对呼吸道的作用随年龄的增加而逐渐下降）对于50岁以上的患者，异丙基阿托品舒张支气管作用优于沙丁胺醇和氨茶碱抗胆碱药物第76页,共81页，星期六，2024年，5月缺点是溴化异丙托品起效较慢，其平喘效果特别是扩张小气道的作用不如β2受体激动剂。溴化异丙托品与β2受体激动剂联合吸入可弥补不足，减少副作用，增加疗效。第77页,共81页，星期六，2024年，5月新型哮喘治疗药物抗炎和支气管扩张适用于轻中度哮喘孟鲁司特（顺尔宁）扎鲁司特（安可来）白三烯受体拮抗剂第78页,共81页，星期六，2024年，5月肥大细胞膜稳定药色甘酸钠酮替芬其他平喘药物第79页,共81页，星期六，2024年，5月目前临床上常用定量手控气雾剂“三只枪”β2受体激动剂气雾剂，如舒喘灵、喘乐宁（沙丁胺醇）气雾剂和喘康速（特布他林）气雾剂等；吸入型糖皮质类固醇激素气雾剂，如普米克（布地松）和必可酮（丙酸倍氯米松）气雾剂等抗胆碱药气雾剂，如爱喘乐(溴化异丙托品)气雾剂。