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2024-12-29 发布于四川
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继续研发第四代氟喹诺酮近年上市的:吉米沙星(gemifloxacin),巴洛沙星目前正在研发中的:西他沙星(sitafloxacin),奥鲁沙星(olamufloxacin)。注意研究结构变幅更大的喹诺酮近年上市的帕珠沙星(pazufloxacin)、鲁利沙星(prulifloxacin)非氟喹诺酮格林沙星(garenoxacin)喹诺酮类研究两大动向SulfonamidesSulfonamidesSulfonamides(1)Sulfonamideshaveawiderangeofantimicrobialactivity.G+,G-bacteria,Nocardia诺卡菌属,Bedsoniatrachomatis沙眼衣原体,etc.Entericbacteriaetc.lesseffectiveRickettsorganism

(2)Sulfonamidesexertonlybacteriostaticeffect.AntimicrobialactivitySulfonamidesStructuralanalogsandcompetitiveantagonistsofpara-aminobenzoicacid(对氨基苯甲酸PABA)PreventnormalbacterialutilizationofPABAforthesynthesisoffolicacid.MechanismofactionSulfonamidesSulfonamidesMechanismofactionOriginatebyrandommutationandselectionorbytransferofresistancebyplasmaides.Suchresistanceusuallyispersistentandirreversible.MechanismofResistanceSulfonamidesTheresistancecharacterizedby:(1)Aloweraffinityforsulfonamidesbythedihydropteroatesynthase(2)Decreasedcellpermeabilityoractiveeffluxofthedrug(3)Analternativepathwaytosynthesistheessentialmetabolites(4)AnincreasedproductionofessentialmetaboltesMechanismofResistanceSulfonamidesSulfonamidesClassificationOralabsorbableagentsShort-actingagentsMedium-actingagentsLong-actingagentsOralnonabsorbableagentsTopicalagents.Combinationagents.

Syntheticantimicrobialagents

(人工合成抗菌药)HuifangTangClassificationof

Syntheticantimicrobialagents.Quinolones(喹诺酮类);.Sulfonamides(磺胺类);.Othersyntheticantimicrobialagents:Trimethoprim(甲氧苄啶)Nitrofurans(硝基呋喃类),etc.QuinolonesGeneralfeaturesBroadantimicrobialactivityandareeffectiveafteroraladministrationforthetreatmentofawidevarietyofinfectiousdisease.Relativelyfewsideeffects.Microbialresistancetotheiractiondoesnotdeveloprapidly.QuinolonesQuinolonesChemistryDerivedfrombasicstructureofnalidixicacid(萘啶

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