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第三章 第二节 药动学基本参数及概念.pdfVIP

第三章 第二节 药动学基本参数及概念.pdf

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海纳百川,有容乃大;壁立千仞,无欲则刚。——林则徐

第二节药动学基本参数及概念

一、血药浓度-时间曲线

(time-concentrationcurve,c-t)

血最低中毒浓度

度药峰时间(Tmax)

药峰浓度(Cmax)安

吸全

收范

分围

度布代谢排泄过程

过最低有效浓度

潜伏期持续期残留期时间

药-时曲线与量-效关系、时-效关系

血药浓度反映作用部位的药物量。

血药浓度的高低对应作用强度的强弱。

药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄是一个连续变化的动态过程。

吸收使血药浓度上升;分布、代谢、排泄使血药浓度下降。

上升支:主要反映吸收、分布,斜率大,表示吸收快、分布慢

下降支:主要反映代谢、排泄,斜率大,表示消除快

药-时曲线的形态可受给药途径、剂型、剂量、分布等因素影响。

二、生物利用度

生物利用度(bioavailability,afractionofdose,F):是指药物制剂

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海纳百川,有容乃大;壁立千仞,无欲则刚。——林则徐

被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。即:实际被吸收利用的量(A)

占服用总量(D)的百分比。

F=A/D×100%

药物的吸收量可通过测定给药后的药-时曲线下面积areaunderthe

timeconcentrationcurve,AUC)来估算。

绝对生物利用度F=AUC×D/AUC×D×100%

poivivpo

相对生物利用度F=AUC×D/AUC×D×100%

trrt

AUC:曲线下面积D:剂量po:口服iv:静注

t:试验制剂r:参比制剂

影响因素:

可因制剂质量、剂型、给药途径、患者具体情况等不同,同一

药物的生物利用度会有差异。

意义:

评价各种药物制剂的生物等效性;

评价药物的首过消除与作用强度;

指导临床合理用药;

查明药物无效或中毒的原因。

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海纳百川,有容乃大;壁立千仞,无欲则刚。——林则徐

三、表观分布容积

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