生物药剂学与药物动力学考试复习资料.docVIP

生物药剂学概述

生物药剂学（biopharmaceutics）：是研究药品及其剂型在体内吸收、分布、代谢与排泄过程，说明药品剂型原因，机体生物原因和药品疗效之间相互关系科学。

剂型原因（出小题，判断之类）

药品一些化学性质

药品一些物理原因

药品剂型及用药方法

制剂处方中所用辅料性质及用量

处方中药品配伍及相互作用

生物原因（小题、填空）：种族差异、性别差异、年纪差异、生理和病理条件差异、

遗传原因

药品体内过程：吸收、分布、代谢、排泄

吸收（Absorption）：药品从用药部位进入体循环过程。

分布（Distribution）：药品进入体循环后向各组织、器官或者体液转运过程。

代谢（Motabolism）:药品在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统作用，结构发生转变过程。

排泄（Excretion）：药品或其代谢产物排出体外过程。

转运（transport）：药品吸收、分布和排泄过程统称为转运。

处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。

消除（elimination）：代谢与排泄过程药品被去除，合称为消除。

5、怎样应用药品理化性质和体内转运关系指导处方设计？

不好

溶解度筛选适宜盐

慢筛选不一样晶型

溶出速率改进化合物结构

好快微粉化包含物固体分散物

不好无影响

透过性P-糖蛋白底物增加脂溶性

好相互作用

不稳定改进化合物结构

胃中稳定性以处方保护药品

稳定

代谢稳定性不稳定

肠代谢研究代谢药品

代谢稳定

生物利用度好以自己了解把图用文字方式描述出来

6、片剂口服后体内过程有哪些？

答：片剂口服后体内过程有：片剂崩解、药品溶出、吸收、分布、代谢、排泄。

第二章口服药品吸收

1、生物膜结构：三个模型

细胞膜经典模型(lipidbilayer)，生物膜液态镶嵌模型(fluidmosaicmodel)，晶格镶嵌模型

细胞膜组成：①、膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂

②、少许糖类

③、蛋白质

生物膜性质

膜流动性

膜结构不对称性

膜结构半透性

2、膜转运路径：

细胞通道转运：药品借助其脂溶性或膜内蛋白载体作用，透过细胞而被吸收过程。

细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质经过细胞间连接处微孔进入体循环过程。

3、药品经过生物膜几个转运机制及特点

(一)、被动转运(passivetransport)

被动转运：是指药品膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散过程。

单纯扩散(passivediffusion)

被动转运

膜孔扩散(memberaneporetransport)

①.单纯扩散：又称脂溶扩散，脂溶性药品可溶于脂质而经过生物膜。

（1）药品油/水分配系数愈大，在脂质层溶解愈大，就愈轻易扩散。

特点（2）大多数药品转运方式属于单纯扩散。

（3）符合一级速率过程

单纯扩散速度公式：R=PA(c-c0)/h

R为扩散速度；P为扩散常数；A为生物膜面积；(c-c0)为浓度梯度；h为生物膜厚度。

若(c-c0)≈c，假设(PA/h)=K，上式简化为R=PAc/h=Kc

单纯扩散速度属于一级速度方程。

②、膜孔扩散

(1)定义：

膜孔扩散又称滤过，凡分子量小于100，直径小于0.4nm水溶性或极性药品，可经过细胞膜亲水膜孔扩散。

(2)特点：

1)膜孔扩散药品：水、乙醇、尿素等。

2)借助膜两侧渗透压差、浓度差和电位差而扩散。

③、被动转运特点：

(1)从高浓度侧向低浓度侧顺浓度梯度转运

(2)不需要载体，膜对药品无特殊选择性

(3)不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂影响

(4)不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象

（二）载体媒介转运(carrier-mediatedtransport)

①.定义：借助生物膜