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第一章绪言

1.药理学（pharmacology）

分为药物效应动力学（药效学pharmacokinetics）和药物代谢动力学（药动学

pharmacodynamics）。

药物效应动力学：研究药物对机体的作用及机制，包括药物的作用、临床应用和

不良反应。

药物代谢动力学：研究机体对药物的作用和规律，包括药物的体内过程及在体内

随时间而变化的动态规律。

2.药物（drug）：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用于预防、

诊断和治疗疾病的化学物质。（例如：As2O3砒霜致白血病）

第二章药物代谢动力学

一、药物代谢动力学的研究内容是：吸收、分布、代谢、排泄。

（一）、吸收：指药物进从给药部位进入血液循坏的过程。

（药物吸收的速度和程度决定药理效应产生的快慢和强弱）

1．给药途径：

（1）消化道给药：口服（目前临床上最常用的给药途径、首关消除较轻）、舌下

（含服）、直肠

（2）注射给药：静脉注射（无任何吸收过程）、肌肉注射（臀大肌、三角肌）、

皮下注射（例：皮试；吸收速度慢.剧痛）

（3）呼吸道给药

（4）经皮肤给药

*首关消除：某些药物在通过肠粘膜及肝脏时，经灭活代谢使进入体循环的药量

减少，药效随之减弱，这种现象称为首关消除(fristpasselimination)或首关

代谢。

（二）、分布：指药物从血液循环到达机体各个组织器官的过程。

1.血浆蛋白：

（1）结合型：暂时失去药理活性（2）游离型

注意：血浆蛋白↓--→游离型↑，血浆蛋白置换（联合用药）.（肾出问题都会

导致血浆蛋白↓）

2.PH值：弱酸性的药在酸性环境中效果会增加，弱酸性的药在碱性环境中效果

会减弱。

3.与组织的亲和力：如.链霉素作用于耳和肾

4.血流量：肝（血流量最多）、肾（血流量第二）、（脑、心、肺）

5.屏障：血脑（保护人体大脑不受病原菌侵蚀）、胎盘、血眼.（注意，婴幼儿使

用药物会损伤智力）

（三）、代谢：药物在体内发生的化学结构和药理活性的变化，也称生物转化

1.药物代谢方式：氧化、还原、水解、结合

Ⅰ相：氧化、还原、水解；Ⅱ相：结合

2.代谢酶：

专一性酶：针对特定的化学结构基团进行代谢的特异性酶。例：ACh在AChE的

作用下生成胆碱和乙酸；

非专一性酶：P450酶系存于肝中，对药物影响大，统称为肝药酶。

3.药酶的诱导和抑制（主要由肝药酶活性来决定）

药酶诱导剂：能增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的药物称为肝药酶诱导剂。

药酶抑制剂：能减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物称为肝药酶抑制剂。

药物种类受影响药物

酶诱导苯巴比妥苯巴比妥、苯妥英钠、甲苯磺丁脲、香豆素

剂类、氢化可的松、地高辛、口服避孕药、氯

丙嗪、氨茶碱、多环西素

苯妥英钠可的松、口服避孕药、甲苯磺丁脲

酶抑制氯霉素苯妥英钠、甲苯磺丁脲、香豆素类

剂异烟肼（抗结核）、对氨华法林

基水杨酸

（四）、排泄（excretion）：指药物的原形或其代谢产物通过排泄或分泌器官自

体内排出的过程。

主要的排泄器官：肾

·肾排泄↑：肾小球滤过↑肾小管重吸收↓

·胆道排泄-肝肠循环(hepato-entericcirculation)：（胆汁→十二指肠→肠系

膜→肝→血循环）

指自胆汁排入肠腔的药物，可再经小肠上皮细胞吸收，经肝脏进入血液循环，这

种肝脏胆汁小肠间的循环称为在肠中经水解后再吸收的过程。

·其他：乳汁排泄（吗啡）、呼吸道排泄（酒精）

二、药动学基本参数

1.一级动力学消除（恒比消除）：单位时间内体内药量以恒定比例消除。（绝大多

数药在体内的消除方式）

2.零级动力学消除（恒量消除）：单位时间内体内药量以恒量消除。

3.表观分布容积（apparentvolumeofdistribution,Vd）：体循环药量与血药

浓度之比值（Vd=A/C）

A：体循环药量；C：血药浓度；Vd↑：A通常固定，C↓（原因：

药物进入细胞）

4.生物利用度（bioavailability，F）：体循环药量与实际给药量之比值（F=A