中枢神经系统药物CentralNervousSystemDrug.pptVIP

01选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRI）02提高5-羟色胺在突触间隙中的浓度，从而改善病人的情绪03用于抗抑郁，选择性强04与三环类抗抑郁药相比05疗效相当06较少抗M受体的副作用和较少心脏毒性作用与机制同类药物结构差异较大，似无共同的结构但作用机制相似，临床用途和氟西汀类似尚未见该类药物构效关系的研究帕罗西汀Paroxetine氟伏沙明Fluvoxamine舍曲林Sertraline西酞普兰Citalopram01对5-羟色胺和去甲肾上腺素系统均有抑制的药物02抑制5-HT和NA的重摄取03文拉法辛(venlafaxine)，P41SNRI类抗抑郁药第五节镇痛药Analgesics疼痛剧烈疼痛使病人感觉痛苦危及生命血压降低，呼吸衰竭，甚至导致休克作用于身体的伤害性刺激,在脑内的反映保护性警觉机能许多疾病的常见症状对痛觉中枢有选择性抑制作用，使疼痛减轻或消除的药物不影响意识不干扰神经冲动的传导不影响触觉及听觉等锐痛，作用强镇痛药（NarcoticAnalgesics)01“连续使用后易产生身体依赖性、能成瘾癖的药品”02联合国国际麻醉药品管理局列为管制药物03毒品（吗啡、可卡因、大麻…）04缺点：麻醉性镇痛药珍爱生命，拒绝毒品毒品可刺激大脑皮层产生欣快感及视、听、触等幻觉用药后极短时间，可产生“毒瘾”大剂量使用则可刺激脊髓造成惊厥整个神经系统抑制呼吸衰竭而死亡010302040506阿片受体激动剂阿片受体部分激动剂（混合型激动-拮抗剂）阿片受体拮抗剂半合成镇痛药：埃托啡阿片生物碱类：吗啡合成镇痛药：哌替啶内源性阿片样肽类来源分类作用分类010203040506作用部位外周中枢01作用靶点环氧合酶阿片受体02不能代替吗啡类使用03它只对慢性钝痛有良好的作用04牙痛、头痛、神经痛、肌肉痛、关节痛05无成瘾性06比较:解热镇痛药与镇痛药一、阿片生物碱类盐酸吗啡（MorphineHydrochloride）结构特征：1、五个环组成的刚性分子2、两个羟基3、一个叔胺4、5个手性碳（5、6、9、13、14）5、B/C环呈顺式。C/D环呈反式，C/E环呈顺式，母核硫原子可用-CH=CH-,-CH2CH2-，-CH2O-,-CH2S-,-CH2N-等取代,仍有抗精神病作用，有的成为抗抑郁药。母核氮原子可用-C=取代，衍生出噻吨类。吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型氯普噻吨Chlorprothixene泰尔登有双键存在几何异构体顺式（α）和反式（β）抗精神病作用顺式比反式强7倍结构特点解释顺式异构体与多巴胺分子部分重叠与Chlorpromazine相似用于伴有抑郁和焦虑的精神分裂症更年期抑郁症焦虑性神经官能症作用结构改造-泰尔登类似物珠氯噻醇氟哌噻吨二）氯氮平Clozapine氯扎平一）结构特点属二苯并氮杂卓类抗精神病药标题01广谱抗精神病药，作用强02临床用以治疗多种类型精神分裂症04对其它药物治疗无效的病人也可能有效03锥体外系反应轻，非经典的药物二）作用0102阻断多巴胺受体的作用，弱对中枢神经系统的多种受体有作用三）作用靶点在微粒体或嗜中性白血球和骨髓细胞中产生硫醚类代谢物，引起毒性1使用时需监测白细胞数量2四）治疗毒性（由代谢物引起）01口服吸收好，肝脏首过代谢02生物利用度50%03在体内经N-氧化，N-去甲基，去卤素等广泛代谢04代谢产物主要从尿、粪便中排出05仅5%以原药排出五）药物代谢01集中2，5，8位的取代02得到一系列常用药物六）构效关系非经典的抗精神病药利培酮奥氮平分开抗精神病作用与锥体外系副作用Clozapine具有较好的抗精神病作用，锥体外系反应轻且基本上不发生迟发性运动障碍0102抗精神病药的研究目标自学内容logo丁酰苯类：在研究镇痛药哌替啶的衍生物的过程中，发现丁酰苯类似物具有氯丙嗪样作用。用于临床的药物主要有：02二苯丁基哌啶类：类的结构改造发展了二苯丁基哌啶类。例如五氟利多（Penfluridol）、匹莫齐特（Pimozide）、氟司必林（Fluspirilene）等。为长效抗精神病药。苯酰胺类：