《药理学》课件——人工合成抗菌药.pptxVIP

安徽省质量工程线上课程-药理学

人工合成抗菌药

2024-12-311

安徽省质量工程线上课程-药理学

喹诺酮类药物

第一代主要有萘啶酸。

第二代主要有吡哌

酸和西诺沙星。

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喹诺酮类药物

第三代主要有诺氟沙星、

培氟沙星、环丙沙星、氧

氟沙星、左氧氟沙星等

第四代目前主要有莫西沙星、加替

沙星、司帕沙星等

强的光毒性，2001年从市场撤除

喹诺酮类药物

二、药动学特点

ü大多口服吸收好，血药浓度相对较高

ü血浆蛋白结合率低，组织穿透力强，体内分布广，

可进入骨、关节、前列腺等，组织中药物浓度常等

于或大于血药浓度（哌嗪环及F原子引入）。

ü半衰期相对较长，多为3.5～7h

ü多数药物经肾排泄

喹诺酮类药物

三、抗菌作用

ü抗菌谱广：G+菌、G-菌、厌氧菌、绿脓杆菌、衣原体、支

原体等。

ü作用机制独特（抑制DNA回旋酶），与其他抗菌药无明显

交叉耐药性。

ü机制：抑制DNA回旋酶，干扰细菌的DNA合成而致细菌死亡。

喹诺酮类药物

四、临床应用

第三、四代喹诺酮类药物应用广泛:

1.敏感菌的各部位感染

l诺氟沙星（氟哌酸）主要用于泌尿道、胃肠道感染。

l环丙沙星（环丙氟哌酸）、氧氟沙星（氟嗪酸）应

用广泛。

2.伤寒、副伤寒可作首选（代替氯霉素）

喹诺酮类药物

五、不良反应

1.胃肠反应

2.中枢神经系统反应:有癫痫病史者禁用。

3.关节病变和影响软骨发育:小儿和孕妇不宜使用。

4.肝肾损害:大剂量或长期使用易致肝脏损害。在

碱性尿液中可析出结晶而损伤肾脏。

5.过敏反应:可见药疹、瘙痒、红斑、光敏反应等，

用药期间应避免阳光直射。

喹诺酮类药物

六、应用注意

1.环丙、依诺沙星与茶碱合用时，可减慢茶碱在体内

的清除，出现茶碱中毒症状甚至惊厥。

2.与碱性药物同服可碱化尿液，引起喹诺酮类药物肾

小管内析出，增加对肾脏的损害。

3.与非甾体类抗炎药镇痛药合用，可增加中枢的毒性

反应。

防治措施：在处方喹诺酮类药物时，应

喹诺酮类药物详细询问病史，光敏患者应慎用此类药

物。同时，应嘱咐患者用药期间避免日

晒，提倡尽量缩短用药时间，减少用药

剂量，以防不良反应的发生。

氟喹诺酮类药物的光毒性反应

u表现为病人皮肤被阳光（包括人

工紫外线）照射部位出现红斑或严

重的大疱疹。

u一般来讲药物结构以8位氟原子

取代物的光毒性最大，8位甲氧基

取代物光毒性最小。

喹诺酮类药物

课堂活动

讨论：

①某个医院护士给病人静脉点滴三代喹诺酮类

抗菌药时用黑色纸包裹输液瓶，有必要吗？

②根据我们所学的知识，对喹诺酮类抗菌药应

采取哪些避光措施？

课堂活动

喹诺酮类抗菌药遇光照可分解，可对病人产生光毒性

反应，使用前后均应避光。但静脉点滴时由于时间短暂，

没有必要用黑色纸包裹输液瓶。

应采取避光措施是：使用前运输和贮存时要避光，病

人用药后（特别是静脉点滴该类药物后）要避免阳光暴晒。

喹诺酮类药物

喹诺酮类抗菌药的构效关系

1.3位羧基和4位酮羰基是必需结构部分。

2.N1位上的取代基对抗菌活性贡献很大，以乙基、环

丙基、氟乙基取代时活性最佳。

3.6位引入氟原子比6-氢的类似物活性提高30倍。

4.7位引入五元或六元杂环可明显增加抗菌活性，其

中以哌嗪最佳。

5.8位引入取代后，光毒性减小。

喹诺酮类药物

七、典型药物

诺氟沙星（Norfloxacin）

【抗菌作用】

抗菌谱广，尤其对革兰氏阴性菌强大杀菌作用。

喹诺酮类药物

【临床用途】

u是最早应用于