人工合成镇痛药.pptVIP

镇痛药分类*ABC阿片受体部分激动药其他镇痛药阿片受体激动药吗啡（morphine）*烯丙基拮抗药吗啡可待因CNS作用与应用*镇痛、镇静特点强（钝痛锐痛）久4hr伴镇静→紧张情绪↓欣快感——各种剧痛（术后、严重创伤、心梗、癌症等）一、CNS*镇痛、镇静注意：诊断明确②控制用药有些痛禁用（颅脑损伤、分娩痛、有Bp↓、哺乳期妇女）内脏绞痛（胆、肾）＋解痉药一、CNS*抑制呼吸特点：小剂量：呼吸变慢变深（中枢对CO2的敏感性下降）大剂量：呼吸慢而浅、死因（抑制呼吸中枢）——治疗心源性哮喘抑制呼吸一、CNS*治疗心哮的原理：抑呼、镇静、扩血管注意综合疗法昏迷、休克、严重肺部疾患或痰液过多禁用一、CNS*镇咳（+）延髓孤束核阿片受体——抑制咳嗽中枢强力镇咳（肺出血、肋骨骨折）有痰禁用一、CNS*催吐（常见副作用）（+）延髓极后区的阿片受体，恶心、呕吐缩瞳（+）中脑盖前核的阿片受体，兴奋动眼神经缩瞳核缩瞳——中毒指征抑制某些激素释放123胃肠：止泻、便秘二、外周——平滑肌*胃排空↓、肠推进↓（蠕动↓、张力↑）消化液分泌↓中枢↓→排便反射迟钝——用于急慢性腹泻（①酊剂②感染＋抗菌药）010302血管：扩张二、平滑肌*全身血管治疗量→体位性低血压中毒量→Bp↓（呼衰→循环衰竭）颅内血管扩张（CO2↑）→颅内压↑——颅脑损伤禁用二、平滑肌*支气管支气管哮喘1胆道：奥迪氏括约肌收缩→压力↑＋解痉药2膀胱括约肌收缩→排尿困难3子宫对催产素的反应↓→产程↑——分娩痛禁用4作用机制*阿片受体内阿片肽抗痛系统存在：结构特异性、高效性、阻断剂。阿片类药物与受体的亲和力∝镇痛效应阿片受体在中枢和外周分布广泛内源性活性物质：脑啡肽（甲硫氨酸、亮氨酸脑啡肽）、内啡肽（β内啡肽，强啡肽）阿片受体与内源性活性物质在体内构成“抗痛系统”或“抗伤害系统”。作用机制*镇痛部位脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、中脑导水管周围灰质、——痛觉传入、整合感觉边缘系统、蓝斑核——精神、神经活动中脑盖前核——缩瞳孤束核——镇咳、呼吸抑制、交感张力↓脑干极后区迷走神经背核——胃肠活动阿片受体的分型作用机制*抑制伤害性刺激引起的脊髓神经元的放电1减少自发或伤害性刺激引起的冲动发放吗啡在不同脑区（或外周部位）与阿片受体结合激动阿片受体→激活抗痛系统→镇痛等效应2不良反应*治疗量下一般反应眩晕、恶心、呕吐、便秘、排尿困难、嗜睡、呼吸抑制不良反应*耐受性与成瘾性（慢性中毒）耐受、成瘾戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、腹泻、焦虑、瞳孔散大机理：负反馈、蓝斑放电注意严格依法控制使用急性剧痛短期使用，用低成瘾药替代（美沙酮）急性中毒不良反应*表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸高度抑制、Bp降低、甚至休克。抢救清除毒物拮抗剂：阿片受体拮抗剂——纳洛酮对症①维持呼吸；人工呼吸、给氧维持循环：升压可待因（codeine，甲基吗啡）*作用：镇痛1/10、镇咳1/4镇静不明显、欣快性和成瘾性弱用途：用于中等疼痛、无痰干咳及剧烈频繁的咳嗽注意：可致依赖性，不宜持续应用复方磷酸可待因——联邦止咳露*第十九章镇痛药（analgesics）*概述疼痛镇痛药定义与局麻药、全麻药的区别作用意识其他感觉及运动局麻药局部清楚减弱全麻药吸收丧失丧失镇痛药吸收清楚不影响