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第四十一章氨基糖苷类抗生素;教学目标;第一节氨基糖苷类抗生素;氨基糖苷类抗生素的共性;〔一〕来源及化学结构相似;I氨基糖;
1.吸收:为有机碱,口服难吸收,仅用于肠道感染和肠道消毒;
2.分布:血浆蛋白结合率低,主要分布于细胞外液;在耳淋巴液和肾皮质中浓度高;可透过胎盘屏障,不易透过血脑屏障;
3.消除:不被代谢,以原形肾小球滤过排泄。;〔三〕抗菌谱及临床应用相似;抗菌特点;抗菌特点;临床应用相似;〔四〕抗菌机理相似;抑制细菌蛋白质合成的全过程:;2.延伸阶段:与30S亚基的P10蛋白结合,致A位歪曲,mRNA错译,阻止移位;3.终止阶段:阻止终止密码子与A位结合;阻止70S亚基的解离。;细菌核糖体;——干扰细菌胞浆膜的通透性;G-cell
envelope;〔五〕细菌的耐药机制相似;;〔五〕细菌的耐药机制相似;〔五〕细菌的耐药机制相似;G-cell
envelope;〔五〕细菌的耐药机制相似;〔六〕主要不良反响相似;郑州晚报聋哑人为何逐年增多?;2.肾毒性:
新霉素卡那霉素庆大霉素妥布霉素阿米卡星链霉素
尿量每8小时少于240ml,应立即停药!
表现:蛋白尿、管型尿、血尿、氮质血症等;
预防:防止与肾毒性的药物合用,如第一代头孢菌素、万古霉素、多黏菌素等。;3.肌毒性:该类药可阻滞运动神经-肌肉接头
原因:可能是氨基糖苷类与Ca2+结合,或在突触前膜与Ca2+竞争钙结合部位,阻止Ca2+参与乙酰胆碱的释放所致
防治:防止与肌松药合用,一旦发生可采用新斯的明和钙剂抢救。;4.过敏反响〔以链霉素多见〕;二、常用的氨基糖苷类抗生素;SelmanA.Waksman;链霉素〔Streptomycin〕;邰丽华——2岁时因高热注射链霉素而失去了听力。
2009年9月14日,她被评为100位新中国成立以来感动中国人物之一;庆大霉素〔Gentamycin〕;卡那霉素〔Kanamycin〕;阿米卡星〔Amikacin,丁胺卡那霉素〕;其他氨基糖苷类抗生素;小结;思考题
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