肾素血管紧张素系统抑制药及交感神经抑制药的研究进展.pdfVIP

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红色标记处为具体的药物介绍

一．肾素-血管紧张素系统抑制药研究进展

1.血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）

ACEI类药物现已列为首选的抗高血压药物之一，拥有最广泛的

降压治疗优选适应症，可用于各种类型的高血压，不仅有效地降低了

收缩压和舒张压，还能降低血肌酐和蛋白尿的排量，提高治疗肾脏疾

病的药物疗效，而且血管紧张素转化酶抑制药在降压过程中不会影响

患者体内的代谢，不会改变患者体内的血胆固醇及血脂，可与利尿剂

及钙离子拮抗剂合用，是临床理想的降压药物。

卡托普利是第一个口服有效的非肽类ACEI，此外还有依那普利、

福辛普利、赖诺普利、苯那普利、雷米普利等，此类药物最突出的副

作用除咳嗽外，还具有致畸性，因此妊高症或患有慢性高血压的孕妇

禁用。

2.血管紧张素Ⅱ受体阻断药（AT受体阻断药）

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第8周可达最大作用，治疗轻中度高血压病的疗效比较显著，不

良反应稍低于ACEI，还能改善高血压患者体内的血糖和血脂代谢，

保护患者体内遭受损害的靶器官，作为糖尿病高血压的起始用药。近

期研究表明，坎地沙坦是目前血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂类降压药物中

效果比较显著的药物。

二．交感神经抑制药

第一代β-受体阻断剂选择性差，以普萘洛尔为代表；第二代β-

受体阻断剂具选择性β受体阻滞作用，以氨酰心安、美多心安为代表；

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第三代兼有α受体阻滞、β受体兴奋兴奋和钙拮抗作用，以拉贝洛

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尔、地来洛尔、塞利洛尔和卡维地尔为代表。目前临床上常用的β受

体阻断剂有美托洛尔和阿替洛尔等，其中阿替洛尔医疗效果明显；而

常用的α-受体阻断剂有特拉唑嗪、哌唑嗪和多沙唑嗪等，α-受体阻

断剂在临床治疗中是安全有效的降压药物，但目前并未确定其可以减

少心脑血管疾病的发病几率。

近年国际高血压学会指出：β受体阻断剂在降低血压和心血管危

险方面与钙离子拮抗剂和ACEI相当，但心血管时间保护作用却不如

钙离子拮抗剂和ACEI。。

目前临床上常用的一线抗高血压药物β肾上腺素能受体阻断剂除

正常降压外，还能降低卧位和立位血压。近年推出的第三代β受体阻

断剂（如比索洛尔）在很大程度上增加了β受体的选择性且无内在拟

交感活性，因此认为是长期治疗高血压安全有效的新型药物。研究发

现β受体阻断剂除一般不良反应外，还可引起男性性功能障碍。

举例：卡维地洛

卡维地洛是第三代β受体阻断剂，同时兼具选择性抑制α受体阻

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滞剂的作用，是一种大品种的高效具治疗充血性心力衰竭和高血压的

药物，相比于同类抗高血压药物，卡维地洛具有降压迅速、持续时间

长、副作用小，抗氧化、抗细胞增殖和拮抗内皮素的优点，合用于治

疗心衰时可明显改善患者心脏收缩及舒张功能，降低死亡率。但卡维

地洛的收率较低。

三．开发的新型降压药物

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包括选择性醛固酮受体拮抗剂、D受体激动剂、中性内肽酶-血

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管紧张素转化酶双重抑制剂、肾素抑制药、内皮素受体阻滞剂、和T

型钙离子通道阻滞剂等。具体举例如下：

1.盐皮质激素受体拮抗剂--依普利酮（eplerenone)

依普利酮特别适用于低肾素和盐敏感型高血压，包括难治性高血

压，其降压作用呈剂量依赖性。对于白种人，依普利酮和氯沙坦降压

疗效相当；对于黑种人及低肾素型高血压患者，依普利酮降压效果优

于氯