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(医疗药品管理)常用心血管疾病治疗药物
常用心血管疾病治疗药物
虽然目前治疗心血管疾病的方法越来越多,但是药物治疗仍然是基础治疗、最为重要和首选的方法之一。不仅仅要求医生,患者本人以及家属也要熟悉常用的心血管疾病用药的知识,如药理作用、适应症、禁忌症、毒副作用及应用注意事项等。
治疗心血管疾病常用药物,常按药物作用机制进行大的分类,如血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)类、血管紧张素受体拮抗剂(ARB)类、β-阻滞剂、硝酸酯类、利尿剂、α-阻滞剂、强心药及洋地黄类、调血脂药物、抗心律失常药、钙通道阻滞剂、心肌营养药等。也有按具体疾病的治疗药物选择进行分类,如降血压药物、治疗冠心病药物、治疗心功能不全药物、抗凝抗栓药物等,不同分类各有其优点,这就要求临床医师对药、对病都要掌握,在诊疗指南的框架内,个体化治疗,最终实现治病、“救人”的目的。下面根据药理作用机制的异同,重点介绍主要的药物。
一、血管扩张剂
血管扩张剂是现代心血管病治疗学的基础,该类药物通过各种机制最终导致动脉和/或静脉扩张,降低体、肺循环血管阻力,降低心脏负荷,改善血流动力学效应,不仅广泛用于治疗原发性或继发性高血压和肺动脉高压,也是治疗心力衰竭、休克和改善脏器微循环的重要措施。不少血管扩张剂能直接扩张冠脉,增加冠脉血流量,改善心肌供氧,是治疗冠心病心绞痛和心肌梗死的良药。根据其作用机制不同,大致可分为以下几类:①直接作用的血管扩张剂;②α肾上腺素能受体阻滞剂;③影响肾素一血管紧张素一醛固酮系统(RAAS)的药物。④其他具有扩张血管作用的药物如钙离子拮抗剂、β-阻滞剂等。
●直接作用的血管扩张剂
本类药物主要包括硝酸酯类、硝普钠和肼酞嗪(肼苯哒嗪)类及其他药物,分述如下:
(一)硝酸酯类
本类药物主要用于冠心病心绞痛和心肌梗死,近年来也用于治疗高血压、心衰和休克等。其作用机理是通过与血管平滑肌上的特异性硝酸酯受体的巯基(SH)结合,激活鸟苷酸环化酶,使三磷酸鸟苷(GTP)转化为环磷鸟苷(cGMP)增加,后者通过减少Ca2+进入细胞内或通过加强肌质网对Ca2+摄取增加,使细胞内Ca2+减少,从而使血管扩张;通过影响前列腺素系统使前列环素释放增加,后者有强烈的血管扩张作用,以扩张静脉为主,通过减少回心血量,降低前负荷,兼有较轻的扩张动脉作用,降低后负荷,心肌耗氧量减少,从而改善心肌缺血。硝酸酯类可通过选择性扩张心外膜的粗大冠脉和侧支血管,解除冠脉痉挛和消除狭窄血管的正常张力增高(减轻动力性狭窄),可改善心内膜下的缺血。硝酸酯类药物的常见副作用包括头晕、头痛、面颊及颈部潮红;严重时表现为持续头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁等。
不同个体对药物的耐受性和副作用发生程度有较大差异。常用制剂有以下几种:
1.硝酸甘油(nitrog1ycerin):治疗心绞痛可立即舌下含服0.3—0.6mg,若无效,隔
5—10min可重复剂量;治疗心肌梗死为5—25mg加于5%葡萄糖液250—500m1内缓慢静滴,一般滴速为10—30ug/min。预防心绞痛可用缓释剂和药膜胸前贴敷,如硝酸甘油缓释片
2.5mg,每日2次;硝酸甘油贴敷5-10mg贴胸,每日1次。其他尚有硝酸甘油喷雾剂、2%硝酸甘油软膏等多种剂型供临床不同情况使用。
不良反应:常见有眩晕、头晕、昏厥、面颊和颈部潮红;严重时可出现持续的头痛、恶心、呕吐、心动过速、烦躁;而皮疹、视力模糊、口干则少。过量时口唇指甲青紫。眩晕欲倒,高度乏力,心跳快而弱,发热甚至抽搐。
下列情况应慎用或禁用:①脑出血或头颅外伤,因本品可升高颅内压;②严重贫血患者;③青光眼,因本品可升高眼内压;④梗阻性心肌病时可加重心绞痛;⑤严重肝、肾功能损害患者。服本品时要防止体位性降压。中度或过量饮酒时,本品可导致血压过低。长期含服可产生耐药性,需调整剂量,但停药需逐渐减量。
2.硝酸异山梨醇酯(异舒吉,isosorbidinitrate,isordil):作用与硝酸甘油相似,但较持久,属速效长效硝酸酯类,一般用法为5—10mg,舌下或口服,每日3—4次,必要时可增至每次20—30mg。静脉滴注为30mg加于5%葡萄糖液500m1内,以10—30μg/min滴注。副作用与硝酸甘油相似,但较轻。
3.单硝酸异山梨酯(mononitratele1antan异乐定):本药最大优点是口服后不被肝脏灭活,药物血中浓度恒定,胃肠道吸收完全,生物利用度几乎达100%。对血压和心率影响小,副反应轻微,偶有头晕、头痛、口干等症状。口服后有效血流动力学作用长
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