《药物化学》第12章 维生素-教学课件（非AI生成）.ppt

性质主要以烯醇式存在，酮式很少。两种酮式异构体中，2-氧代物较3-氧代物稳定。*C-3上的羟基可与碳酸氢钠或稀氢氧化钠溶液反应，生成C-3烯醇钠盐。在强碱如浓氢氧化钠溶液中，内酯环被水解，生成酮酸钠盐。*氧化型和还原型两种形式硝酸银、氯化铁、碱性酒石酸铜、碘、碘酸盐及2，6-二氯靛酚也能氧化VitaminC成为去氢抗坏血酸。*VitaminC被氧化为去氢抗坏血酸后，更易水解，生成2，3-二酮古洛糖酸，进一步氧化为苏阿糖酸和草酸而失活。*本品应密闭避光贮存。配置注射液时应使用二氧化碳饱和注射用水，pH控制在5.0-6.0之间，并加入EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸等作为稳定剂。可制成磷酸酯以利于贮存和制剂。*VitaminC的合成*用途临床用于预防和治疗VitaminC缺乏症。也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其他疾病。也广泛用作制药和食品工业的抗氧剂和添加剂。*五、生物素（Biotin）化学名为[3αS-（3αa，4β，6αa）]-六氢-2-氧代-1H-噻吩并[3，4-d]咪唑啉-4-戊酸*生物素是酶的辅基，通过其羧基与酶活性中心的赖氨酸残基的ε-氨基共价结合成为ε-生物素赖氨酸，称为生物胞素。在羧化作用时，用脲环上的N+原子可与羧酸基结合，参与体内固定CO2的羧化反应，它对糖、脂肪、蛋白质和核酸等代谢有重要意义。在脂肪酸合成过程中，生物素作为乙酰辅酶A羧基酶的成分起作用。在葡萄糖合成过程中，作为丙酮酸激酶的成分起作用。生物素还在氨甲酰酶转移、嘌呤合成、糖代谢、色氨酸分解中起作用，并与其他维生素发生作用。*第十二章维生素（Vitamin）*概述维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节。人体自己不能合成或合成量很少，必须从食物中摄取。根据溶解性质分：脂溶性和水溶性维生素。*维生素名称每日所需量（mg)主要作用VitaminA1.5抗干眼病、VitaminA缺乏症VitaminD2预防VitaminD缺乏症、佝偻病、骨软化病VitaminD30.025VitaminE预防VitaminE缺乏症、间歇性跛行VitaminK11抗出血维生素，用于新生儿出血症、吸收不良或口服抗凝剂所致的低凝血酶原症，长期应用广谱抗生素所致的VitaminK体内缺乏症脂溶性维生素*维生素名称每日所需量（mg)主要作用VitaminB11.5VitaminB缺乏症、周围神经炎VitaminB22核黄素缺乏症VitaminB63VitaminB6依赖综合症、缺乏症、先天性代谢障碍症VitaminB120.005恶性贫血、巨幼红细胞性贫血、抗叶酸药引起的贫血、神经系统疾病VitaminH0.25用于生物素酶缺乏的儿童VitaminC60VitaminC缺乏症、酸化尿、特发性高铁血红蛋白症水溶性维生素*脂溶性维生素（FatSolubleVitamins）维生素A醋酸酯VitaminAAcetate维生素D3VitaminD3维生素E醋酸酯VitaminEAcetate*一、维生素A醋酸酯化学名为（全-E型）-3,7-二甲基-9-（2,6,6-三甲基-1-环已-1-烯基）-2,4,6,8-壬四烯-1-醇醋酸酯*维生素A1以棕榈酸酯的形式（具生物活性）存在，占体内维生素A总量的95％。脱氢维生素（维生素A2）的生物活性为维生素A1的30％～40％。维生素A1维生素A2*β－胡萝卜素*性质VitaminA对紫外线不稳定，易被空气氧化（受热或金属离子催化）。先氧化为环氧化合物，在酸性介质中重排成呋喃型氧化物。*VitaminA应贮存于铝制容器，充氮气密封置阴凉干燥处保存。将VitaminA溶于含VitaminE的油中，或加入稳定剂。若长期贮存也可发生异构化，使活性下降。*脱水维生素A含有烯丙型醇的结构，遇酸可发生脱水反应，生成脱水VitaminA，活性仅为VitaminA的0.4％。VitaminA可与三氯化锑反应，呈现深蓝色。可产生强黄绿色荧光，可作为VitaminA定量、定性分析的依据。*VitaminA酸治疗早幼粒细胞白血病。作为诱导分化剂,是目前诱导急性早幼粒细胞白血病的首选药物。*用于临床的RetinoicAcid类似物依曲替酯依曲替酸维胺酯维胺酸*Vita