《药物化学》教学课件合集（共13章）非AI生成.pptx

药物化学

第一章绪论

;药物，无论是天然药物（植物药、抗生素、生化药物）、合成药物和基因工程药物，就其化学本质而言都是一些化学元素组成的化学品。;“药物化学”（MedicinalChemistry）成为连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。;至少在治疗学（Therapeutics）及药理学（Pharmacology）研究体系形成和发展的几千年前，人类就开始使用药物。人们品尝存在于生活环境中的植物（例如中国古代的神农尝百草），其中产生令人有舒适感的植物或者有明确治疗效果的植物，就被用于作为药物使用。而产生毒性作用的植物则被用来打猎、战争或其他特别用途，但无论是药物还是毒物，都丰富了人类的文化。;在20世纪20至30年代，神经系统药物如麻醉药、镇静药、镇痛药、解热镇痛药等重要药物已广泛使用，它们大部分为小分子有机化合物，这类药物实际上都与人们的主观感觉有关，在实验药理学尚未发展的前提下，它们的兴起是容易理解的。;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表;7;8;天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代;“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，具有坚实的发展基础，积累了丰富的内容。;随着现代科学技术的快速发展，特别是近年来信息、计算机及分子生物学学科发展的成就又充实了药物化学的内容，使得它又成为一门新兴的极具生气的朝阳学科。;;慢性粒细胞性白血病（CML）;基因组;受体;常见与受体有关的药物;;;酶的活性中心;酶的催化作用;常见与酶有关的药物;;;钾离子通道;抗血栓药;VitD3与1a-OHVitD3的代谢;病毒侵染与抗病毒药物作用靶点;DNA;传统的新药研究与开发的模式;现代的新药开发与研究的内容;“药物化学”是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。;创新药物研究;新药研究的发现阶段;新药研究的开发阶段;医药：全球经济发展的重要支柱产业;为了开发一个具有发展前途的新的活性物质，平均要实验10000个合成或天然化合物，耗资数亿美元。开发新药成为一项科学技术含量极高的十分艰难的任务。现代新药设计大致可分为基于疾病发生机制的药物设计（mechanismbaseddrugdesign）和基于药物作用靶点结构的药物设计（structurebaseddrugdesign）。据统计，现有已知的药物作用靶点有480多个，其中受体占45%、酶占28%，但由于这些靶点的三维结构和功能的复杂性，特别是众多的受体是跨膜蛋白和糖蛋白，其三维结构清楚的不多，从而使新药的合理设计受到限制。;;NatureBiotechnology,2001;发现药物新靶标是产生“重磅炸弹”式创新药物的源头;药物化学是药学领域各学科的带头学科;第二章

中枢神经系统药物;中枢神经系统;中枢神经的血脑屏障;第一节镇静催眠药;催眠药和镇静药;催眠镇静与剂量的关系;镇静催眠药的分类;重点药物的学习内容;主要学习内容;50;异戊巴比妥Amobarbital;结构与命名;添加氢（AddedHydrogen）;添加氢的定义;结构特点;发现;合成;巴比妥类药物的合成通法;理化性质;;异戊巴比妥钠;异戊巴比妥钠与酸反应;理化性质-水解性;水解速度与温度;注射剂使用注意;理化性质-鉴别反应;硝酸汞试液作用;硝酸银试液作用;小结：结构与理化性质;作用;临床应用;药物代谢;其它巴比妥类药物 ;长效巴比妥;中效巴比妥;短效巴比妥;超短效巴比妥;巴比妥药物的构效关系;巴比妥药物的构效关系;构效关系;药物的分子和离子形式;解离度与药效的关系;巴比妥类的pKa与解离率;巴比妥酸无活性;巴比妥酸易解离的解释;药物应有合适的解离度;作用与脂水分配系数的关系;脂水分配系数;脂水分配系数与吸收;5位双取代基的总碳数;起效快的结构特点;ThiopentalSodium;代谢与药物持续作用时间;不易氧化可长效;短效巴比妥的结构特点;重点药物的学习内容;法国停止苯巴比妥用于非癫痫适应症;98;地西泮Diazepam;结构与命名;定位氢;定位氢（指示氢）;定位氢;定位氢vs添加氢;结构特点;发现-氯氮卓(利眠宁);Chlordiazepoxide的结构简化;作用特点;;理化性质;理化性质-水解性;可逆性水解;体内的水解与开环;针对1，2位水解的研究;前体药物;药物作用;作用靶点;作用靶点;药物代谢;构效关系;其它苯二氮卓类药物;苯二氮卓类镇静催眠药物;苯二氮卓类镇静催眠药物;奥沙西泮（Oxazepam）;Oxazepa