胆碱受体激动药课件.ppt

3胆碱受体激动药1?2.N样作用：大剂量还可激动N受体（NN、NM）1)兴奋NN受体胃肠道、膀胱等器官的平滑肌兴奋，腺体分泌增加；2)兴奋NN受体，肾上腺髓质:AD释放↑释放肾上腺素，心肌收缩力增强，血压升高3)兴奋骨骼肌NM受体:肌肉收缩，甚至颤动交感N节后纤维兴奋副交感N节后纤维兴奋3胆碱受体激动药1问题：给犬注射M-R阻断剂（阿托品）后，再注射大剂量Ach，犬的血压、心率将有何改变？AChACh阿托品AChACh2μg50μg2mg50μg5mgACh对犬血压的影响3胆碱受体激动药1ACh的作用胆碱酯酶抑制药新斯的明增强ACh的作用。M受体阻断药阿托品阻断ACh的M-样作用；神经节阻断药六甲双胺阻断ACh的N-样作用；肌松药筒箭毒碱阻断ACh收缩骨骼肌的作用。【临床应用】ACh本身无临床价值，但常作为药理实验工具药3胆碱受体激动药1卡巴胆碱（carbachol，又名氨甲酰胆碱）性质：属完全拟胆碱药，不易被AChE水解作用时间较长，毒性较大.M、N-R,阿托品的解救效果不满意，对膀胱和肠道选择性较高。临床应用：皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留、局部滴眼，治疗青光眼。Ach的【同类药】氯贝胆碱（bethanechol）性质:比Ach稳定,不易被AchE水解。仅选择性作用于M-R，选择性作用于膀胱和肠道平滑肌，可口服和注射。临床应用：术后肠胀气和尿潴留。临床评价：实际极少使用附：3胆碱受体激动药1二、M胆碱受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱、槟榔碱毒蕈碱、震颤素3胆碱受体激动药1毛果芸香碱(pilocarpine,又名匹鲁卡品)药理作用选择性激动M受体，以眼和腺体最明显1.眼缩瞳、降低眼内压和调节痉挛等作用缩瞳虹膜瞳孔括约肌（M3）,瞳孔开大肌（α1）降低眼内压：促房水循环。使虹膜根部变薄，前房角间隙（虹膜角膜间隙）扩大，房水流出增加3）调节痉挛：激动睫状肌环状纤维M3，睫状肌收缩（环状肌）→悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增加→视近物清楚(调节痉挛)，视远物模糊。2.腺体：汗腺和唾液腺分泌增加最明显3胆碱受体激动药1何谓眼调节作用？通过晶状体聚使物体成像于视网膜上，看清物体的作用。缩瞳3胆碱受体激动药1图：虹膜、前房角和房水出路房水的流向：由睫状肌分泌和静脉渗出。从角膜虹膜角(前房间隙)→巩膜静脉窦→体循环。房水出路与虹膜的收缩、舒张有密切关系虹膜的收缩前房角变窄降低眼内压图：M胆碱受体激动药、阻断药的作用M胆碱受体阻断药、激动药的作用M-受体激动药阻断药的作用M胆碱受体激动药的作用M胆碱受体阻断药的作用调节痉挛3胆碱受体激动药1药理作用3.平滑肌：作用均较小4.心血管：5.中枢：毛果芸香碱3胆碱受体激动药13胆碱受体激动药13胆碱受体激动药13胆碱受体激动药13胆碱受体激动药13胆碱受体激动药13胆碱受体激动药1**注：交感神经节解剖和药理学上都极为复杂*在整体水平下，Ach对心脏3负作用可被放射性减弱。*EDRF：内皮细胞依赖型舒张因子关于腹泻与便秘*N样作用——全部交感、副交感、运动神经等都兴奋胃肠道泌尿道腺体相对胆碱能占优势；心血管相反***3胆碱受体激动药1Lecture2胆碱受体激动药第二篇3胆碱受体激动药1Outlinechapter5传出神经系统药理概论chapter6胆碱受体激动药chapter7抗胆碱酶药和胆碱酯酶复活药chapter8,9胆碱受体阻断药chapter10肾上腺素受体激动药chapter11肾上腺素受体阻断药3胆碱受体激动药1拟胆碱药直接作用（胆碱受体激动药）间接作用（抗胆碱酯酶药）M、N受体激动药/完全拟似药（乙酰胆碱）M受体激动药（毛果芸香碱）N受体激动药（烟碱）易逆性（新斯的明）难逆性