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为天地立心，为生民立命，为往圣继绝学，为万世开太平。——张载
维纳卡兰的合成研究进展
姓名：余磊
学号：2012650803
班级：2012级制药工程一班
指导老师：潘浪胜
为天地立心，为生民立命，为往圣继绝学，为万世开太平。——张载
维纳卡兰的合成研究进展
摘要：传统的抗心律失常药物疗效较好,但具有致心律失常、器官毒
性等副作用.新上市的维纳卡兰是一种新型抗心律失常药物,为选择
性心房钠/钾离子通道阻滞剂,研究表明在新近发作的心房颤动急性
转复方面的疗效优于胺碘酮,且临床应用前景较好,对其合成路线进
行综述.
关键词：维纳卡兰合成研究进展
Abstract：Thetraditionalantiarrhythmicdrugisvery
efficient,butwitharrhythmogenic,organtoxicityandother
sideeffects.Vernakalantisanewantiarrhythmicdrugofmixed
voltage-andfrequency-dependentNa＋andatria-preferred
K＋channelblockers.Recentclinicalstudiesshowthat
vernakalantunderdevelopmentfortheacuteconversionof
atrialfibrillationtosinusrhythmisbetterthanamiodarone,
soitcanbeexpectedtohaveagoodprospectforclinical
application.Inthisreview,repre-sentativesyntheticroutes
employingchemicalorbiologicalresolutionandcatalytic
asymmetricreactionsarebrieflysumma-rized.
Keywords：vernakalantsynthesisprogress
一、维纳卡兰简介
为天地立心，为生民立命，为往圣继绝学，为万世开太平。——张载
维纳卡兰(Vernakalant,1)化学名为(R)-1-[(1R,2R)-2-(3,4-二甲氧苯基乙
氧基)环己基]吡咯烷-3-醇,代号为RSD1235,商品名为Kynapid/Brinavess。维
纳卡兰是一种正在研究中的将急性房颤快速转复的新药。其作用机制是在心房颤
动发作期选择性地阻滞心房的钠和钾（Ikur）离子通道。
该药是市场上第一个靶点为心房选择性的房颤治疗药物,通过延长心房不应
期,阻滞速率依赖性的离子通道，延长心房传导,而对心室复极没有显著影响.因
而室性心律失常的副作用低.2010年9月,维纳卡兰的静脉注射剂已获准在欧盟、
冰岛和挪威等地上市,因半衰期短(3～5h),长效速释制剂还处于临床研究阶段.
本品具有良好的抗心律失常作用及安全性,因而合成研究成为人们追逐热点
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