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1.抗菌药物种类及作用;学习目标;临床常用抗菌药物种类;(一)β-内酰胺类抗生素
1.青霉素类抗生素:包括青霉素G、耐青霉素酶青霉素、广谱青霉素(氨苄青霉素、美洛西林、哌拉西林)等。
2.头孢菌素类抗生素:第一代(头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定)、第二代(头孢孟多、头孢西汀,头孢呋新,头孢克罗等)、第三代(头孢哌酮(先锋必)、头孢三嗪(菌必治)、头孢噻肟钠、头孢他啶、头孢唑肟等)。第四代如头孢地嗪、头孢噻唑肟、头孢吡肟等。适用于多重耐药G-杆菌严重感染,对厌氧菌也有很好的抗菌作用
3.其他β-内酰胺类抗生素
(1)单环β-内酰胺类抗生素:主要有氨曲南和卡芦莫南。;(2)头霉素类和氧头孢烯类抗生素:主要有头孢西丁、头孢替坦、头孢美唑。
(3)碳青霉烯类抗生素:主要有亚胺培南、米洛培南、必安培南、帕尼培南。
(4)β-内酰胺类抑制剂:主要有克拉维酸、舒巴坦和他唑巴坦。
所有β-内酰胺类抗生素都具有β-内酰胺环这一结构,通过抑制细胞壁粘肽合成酶,即青霉素结合蛋白(penicillinbindingproteins,PBPs),从而阻碍细胞壁合成而发挥杀菌作用。;(二)氨基糖苷类抗生素
可干扰细菌蛋白质合成,主用于对革兰氏阴性菌、绿脓杆菌等感染的治疗,按其来源分为:
①由链霉菌属发酵滤液提取获得,有链霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素、巴龙霉素、新霉素;
②由小单胞菌属发酵滤液中提取,有庆大霉素、福提霉素;
③半合成氨基糖苷类:有阿米卡星、奈替米星、地贝卡星等。;(三)喹诺酮类抗生素
是一种DNA旋转酶抑制剂,它作用于细菌DNA旋转酶,干扰DNA超螺旋结构的解旋,从而阻碍DNA的复制。
第一代为窄谱抗生素,有新恶酸、奈啶酸和恶喹酸。
第二代为广谱类抗生素,抗菌强度依次为环丙沙星、氧氟沙星、洛美沙星、氟咯沙星、培氟沙星、诺氟沙星。
第三代为超广谱类抗生素,有司帕沙星、妥舒沙星、左氟沙星等。;(四)大环内酯类抗生素:
作用于核糖体50S亚基,抑制肽酰基转移酶,阻止转肽作用和mRNA位移,抑制细菌蛋白质的合成。
常用的有:红霉素、柱晶白霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素。
(五)四环素、氯霉素和林可酰胺类抗生素
1.四环素为广谱抗生素,能特异性地与细菌核糖体30S亚基的A位置结合。抗菌活性的顺序:为米诺环素>多西环素>美他环素>地美环素。;2.氯霉素类抗生素,包括氯霉素、甲砜霉素。
3.林可酰胺类抗生素,主要有盐酸林可霉素、克林霉素。
(六)糖肽类抗生素常用的有万古霉素和替卡拉宁。
(七)其他合成抗菌药
1.硝基呋喃类用于肠道、尿路感染和外用消毒,有呋喃坦啶和呋喃唑酮。
2.硝基咪唑类对厌氧菌有抗菌作用,对需氧菌无效,有甲硝唑和替硝唑。
;(八)磺胺类药物及增效剂分三类:
①用于全身感染的药物,分为短效、中效、长效三类,有磺胺甲恶唑,磺胺嘧啶、磺胺甲氧吡嗪;
②肠道起作用的药物有柳氮磺胺啶银、磺胺二甲氧嘧啶;
③局部应用的药物有磺胺米隆、磺胺酰钠。
;2.常规药敏试验药物选择原则;学习目标;常规药敏试验选药原则;CLSI试验药物分成A、B、C、U、O五组,
A组所列的抗生素为常规、主要试验和常规报告药物,
B组为首选试验药物,但只被选择性报告:
①对A组同类抗生素耐药;
②特定来源的标本,如三代头孢菌素使用于脑脊液中的肠杆菌,磺胺甲恶唑使用于尿道分离的细菌;
③多种微生物感染;④多部位感染;⑤对A组抗生素过敏、耐受或无反应。
⑥控制感染为目的。;C组替代性或补充性药物。
①同一单位存在对一种或几种耐药的、广泛流行或局部流行的菌株;
②对首选药物过敏;
③治疗少见菌感染(氯霉素对沙门菌属肠道外菌株);
④控制感染为目的。
U组仅用于或主要用于泌尿道感染的药物。
O组为对该组细菌有临床适应证,但一般不允许常规试验并报告的药物。
;
我国主要遵循美国临床实验室标准化委员会(CLSI)制定的抗菌药物选择原则。
;选择性报告:
——细菌对A组抗菌药物耐药时
——病人对A组抗菌药物过敏/不适
——多部位感染时
;2.稀释法;学习目标;微寄室方昕;一、稀释法的概念
以一定浓度的抗菌药物与培养基进行一系列不同倍数稀释,经培养后观察被试菌株的最低抑菌浓度,根据CLSI提供的MIC解释标准判断细菌对抗菌药物的敏感程度。稀释法中使用肉汤培养基为肉汤稀释法,使用琼脂培养基为琼脂稀释法。
;;药物浓度163264128
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