第23号：地奥司明片剂供临床医师参阅的药理毒理综述.pdfVIP

博观而约取，厚积而薄发。——苏轼

第四部分临床资料

地奥司明片

供临床医师参阅的临床前药理毒理研究及文献的综述

静脉曲张已成为危害人民生命健康的常见疾病，重压、缺少运

动、口服避孕药、怀孕、更年期、肥胖、衰老、遗传等因素都可导致

静脉曲张。静脉曲张可导致静脉炎的发生，造成下肢溃疡、截肢乃至

危及生命，静脉曲张还可导致痔疮的发生，痔疮是由于直肠下端粘膜

下和肛管或肛缘皮下的静脉曲张、扩大造成的，是一种常见疾病，俗

话说“十人九痔”，其发病率约为总人口的25％～40％，五十岁以上

的人痔疮发病率为60-70%。当病人患痔疮时，会出现便血、痔块脱

落、疼痛、瘙痒等症状，给患者的生活带来很大的不便和痛苦。静脉

壁软弱、静脉瓣缺陷及静脉内压力升高是引起静脉曲张的主要原因，

因此，增加静脉血管的张力，降低静脉内压力和防止静脉瓣缺陷就可

有效地治疗静脉曲张。

在欧洲，人们很早就使用天然黄酮类药物来保持静脉血管的健

康、提升静脉流动顺畅性和支持循环系统。地奥司明是法国施维雅公

司生产的一种新的、可用来治疗慢性静脉功能不全、静脉曲张、下肢

溃疡和痔疮的天然黄酮类衍生物，它是目前唯一可以口服的、具有治

疗作用的药物，其作用机制为增加静脉的张力、降低静脉丛的括张和

淤滞，防止动静脉吻合功能障碍，对微循环具有保护作用，可以使毛

细血管的高通透性正常化和增加毛细血管抗性，促进淋巴循环，降低

由于局部炎症引起的充血性水肿，其疗效已经经过严格的、在急性痔

疮发作病人进行的和有安慰剂对照的双盲试验中得到了证实。对于微

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博观而约取，厚积而薄发。——苏轼

第四部分临床资料

循环系统，地奥司明可明显降低白细胞与血管内皮细胞的粘附，移行，

崩解释放炎性物质，如组织胺，缓激肽，补体，白三烯，前列腺素，

过多的自由基等，从而降低毛细血管的通透性及增强其抵抗力，地奥

司明还具有降低血液粘滞度，增强红细胞流速的功能，从而减少微循

环淤滞情况。在治疗静脉曲张、下肢溃疡和痔疮方面，与目前临床上

常用的各种药物相比，本品具有使用方便、疗效高和副作用低等特点，

本品口服吸收良好，推荐剂量为每日两次，每次450mg（1片），对

于急性痔疮患者，第1-4天每日两次，每次1350mg（3片），第5-7

天每日两次，每次900mg（2片）。在临床使用剂量范围内，患者对

本品的耐受性良好，副作用发生率低，使用安全，可长期服用。

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一、药效试验（文献资料）

对大鼠爪的诱导肉芽肿试验表明，长期口服每日100mg/kg剂量

的地奥司明可大大抑制前列腺素E在炎症部位的合成，同时也可减

2

少血栓烷B浓度的增加。对大鼠由缓激肽或局部缺血诱导的提睾肌

2

微脉管高通透性试验表明，在试验前18小时和2小时各服用一次

100mg/kg剂量的地奥司明可大大降低提睾肌微脉管的通透性。在链

脲菌素诱导的大鼠肾小球微脉管通透性试验中，在注射链脲菌素两天