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蒽醌类化合物药理作用研究进度论文.pdfVIP

蒽醌类化合物药理作用研究进度论文.pdf

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饭疏食,饮水,曲肱而枕之,乐亦在其中矣。不义而富且贵,于我如浮云。——《论语》

蒽醌类化合物药理作用研究进度论文

蒽醌类(anthraquinones)化合物按母核的结构分为单蒽核类及双

蒽核类两大类。蒽醌类化合物包括了其不同还原程度的产物和二聚物,

如蒽酚、氧化蒽酚、蒽酮、二蒽醌、二蒽酮等,另外还有这些化合物

的甙类。蒽醌类化合物是各种天然醌类化合物中数量最多的一类化合

物,其分布广泛,多存在于茜草科、蓼科、豆科、鼠李科、百合科等

天然植物中,是多种中药(如大黄、何首乌、决明子、番泻叶、芦荟、

黄精、紫草、丹参、雷公藤等)的主要活性成分,具有抗肿瘤、泻下、

抗菌、抗氧化、利尿、止血等多方面重要的药理作用,特别是在心血

管疾病、老年痴呆、癌症、爱滋病等重大疾病的防治上被广泛应用,

故受到全球医药科研工作者的普遍关注。目前,对蒽醌类化合物的药理

作用研究不断深入,现对近年来的研究情况作如下综述,旨在为蒽醌

类物质的深层次研究和进一步开发利用积累资料。

1抗肿瘤作用

蒽醌类具有广泛的抗肿瘤作用,能抑制人体多种肿瘤细胞的增殖

和诱导其凋亡,也有抑制癌细胞转移的作用。孙振华等采用不同浓度

的大黄素体外作用于人胃腺癌细胞上,结果表明,大黄素体外可以抑

制人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖,同时诱导其凋亡,大黄素诱导

SGC-7901细胞凋亡可能与其下调Bc1-2蛋白表达有关。结肠癌是最

常见的胃肠道恶性肿瘤,以41-65岁发病率最高。潘虹等用大黄素作

用于体外培养的结肠癌Lovo细胞,发现大黄素有明显抑制结肠癌Lovo

细胞增殖的作用,且呈时间和计量依赖性。汪有彪等将不同浓度的大

黄素作用于体外培养的膀胱癌BIU-87细胞,发现随大黄素作用时间延

长及药物浓度的增加,BIU-87细胞凋亡率随之增加,线粒体跨膜电位

下降,作用24小时后,caspase-9活性随药物浓度的增加而增加。也

有研究发现,芦荟蒽醌类化合物在非细胞毒性的浓度范围内,在基因

和蛋白质水平上有抑制基质金属蛋白酶和RhoB表达的作用,对血管

内皮生长因子也有较强的抑制作用,且体外实验研究发现,芦荟蒽醌

饭疏食,饮水,曲肱而枕之,乐亦在其中矣。不义而富且贵,于我如浮云。——《论语》

类化合物可以抑制血管的生长和上皮细胞的迁移,这在防止肿瘤转移

方面具有重要的意义。

2抗病原微生物

蒽醌类化合物具有抗多种病原微生物的作用。王燕等采用微量稀

释法对蒽醌类化合物进行7种供试细菌的抑制活性测试,实验结果显示:

化合物1-羟基-3,6-二甲氧基-9,10-蒽醌和3-羟基-1-甲氧基-2-甲酯

基-9,10-蒽醌对多种细菌具有较好的生长抑制作用,尤其是金黄色葡萄

球菌,MIC值均达到0.078ug/mL;化合物7-羟基-1,2-二甲氧基-6-甲

基-9,10-蒽醌和虎刺醇对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌显示出与阳

性对照环丙沙星相当或者更强的抑制活性。Asma等[6]研究表明,芦

荟凝胶提取物(蒽醌类化合物)对单纯性革兰阴性菌和革兰阳性菌所致

的皮肤感染均可起到抑制作用,并且与常规抗生素相比,其抑菌效果

更显著。另有研究结果显示,大黄素在体内外都有显著的抗单纯疱疹

病毒的作用。

3抗炎作用

葛钢锋

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