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饭疏食,饮水,曲肱而枕之,乐亦在其中矣。不义而富且贵,于我如浮云。——《论语》
蒽醌类化合物药理作用研究进度论文
蒽醌类(anthraquinones)化合物按母核的结构分为单蒽核类及双
蒽核类两大类。蒽醌类化合物包括了其不同还原程度的产物和二聚物,
如蒽酚、氧化蒽酚、蒽酮、二蒽醌、二蒽酮等,另外还有这些化合物
的甙类。蒽醌类化合物是各种天然醌类化合物中数量最多的一类化合
物,其分布广泛,多存在于茜草科、蓼科、豆科、鼠李科、百合科等
天然植物中,是多种中药(如大黄、何首乌、决明子、番泻叶、芦荟、
黄精、紫草、丹参、雷公藤等)的主要活性成分,具有抗肿瘤、泻下、
抗菌、抗氧化、利尿、止血等多方面重要的药理作用,特别是在心血
管疾病、老年痴呆、癌症、爱滋病等重大疾病的防治上被广泛应用,
故受到全球医药科研工作者的普遍关注。目前,对蒽醌类化合物的药理
作用研究不断深入,现对近年来的研究情况作如下综述,旨在为蒽醌
类物质的深层次研究和进一步开发利用积累资料。
1抗肿瘤作用
蒽醌类具有广泛的抗肿瘤作用,能抑制人体多种肿瘤细胞的增殖
和诱导其凋亡,也有抑制癌细胞转移的作用。孙振华等采用不同浓度
的大黄素体外作用于人胃腺癌细胞上,结果表明,大黄素体外可以抑
制人胃腺癌SGC-7901细胞的增殖,同时诱导其凋亡,大黄素诱导
SGC-7901细胞凋亡可能与其下调Bc1-2蛋白表达有关。结肠癌是最
常见的胃肠道恶性肿瘤,以41-65岁发病率最高。潘虹等用大黄素作
用于体外培养的结肠癌Lovo细胞,发现大黄素有明显抑制结肠癌Lovo
细胞增殖的作用,且呈时间和计量依赖性。汪有彪等将不同浓度的大
黄素作用于体外培养的膀胱癌BIU-87细胞,发现随大黄素作用时间延
长及药物浓度的增加,BIU-87细胞凋亡率随之增加,线粒体跨膜电位
下降,作用24小时后,caspase-9活性随药物浓度的增加而增加。也
有研究发现,芦荟蒽醌类化合物在非细胞毒性的浓度范围内,在基因
和蛋白质水平上有抑制基质金属蛋白酶和RhoB表达的作用,对血管
内皮生长因子也有较强的抑制作用,且体外实验研究发现,芦荟蒽醌
饭疏食,饮水,曲肱而枕之,乐亦在其中矣。不义而富且贵,于我如浮云。——《论语》
类化合物可以抑制血管的生长和上皮细胞的迁移,这在防止肿瘤转移
方面具有重要的意义。
2抗病原微生物
蒽醌类化合物具有抗多种病原微生物的作用。王燕等采用微量稀
释法对蒽醌类化合物进行7种供试细菌的抑制活性测试,实验结果显示:
化合物1-羟基-3,6-二甲氧基-9,10-蒽醌和3-羟基-1-甲氧基-2-甲酯
基-9,10-蒽醌对多种细菌具有较好的生长抑制作用,尤其是金黄色葡萄
球菌,MIC值均达到0.078ug/mL;化合物7-羟基-1,2-二甲氧基-6-甲
基-9,10-蒽醌和虎刺醇对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌显示出与阳
性对照环丙沙星相当或者更强的抑制活性。Asma等[6]研究表明,芦
荟凝胶提取物(蒽醌类化合物)对单纯性革兰阴性菌和革兰阳性菌所致
的皮肤感染均可起到抑制作用,并且与常规抗生素相比,其抑菌效果
更显著。另有研究结果显示,大黄素在体内外都有显著的抗单纯疱疹
病毒的作用。
3抗炎作用
葛钢锋
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