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药品代谢动力学

Pharmacokinetics药品代谢动力学(pharmacokinetics)简称药动学，主要研究药品体内过程及体内药品浓度随时间改变规律。药理学药物代谢动力学专业知识培训第1页

药品体内过程药品体内过程是指药品经过给药部位进入直至排出机体过程。药品体内处置(Disposition)吸收(Absorption)分布(Distribution)代谢(Metabolism)排泄(Excretion)体内药品浓度随时间改变动力学规律药理学药物代谢动力学专业知识培训第2页

一、药品转运药品转运方式药品吸收、分布和排泄本质上是药品分子在体内跨过各部位生物膜转运（跨膜转运）。被动转运(passivetransport)主动转运(activetransport)其它转运方式。药理学药物代谢动力学专业知识培训第3页

被动转运1．被动转运指药品自生物膜浓度高一侧向浓度低另一侧进行跨膜转运。包含简单扩散(simplediffusion)和滤过(filtration)。药理学药物代谢动力学专业知识培训第4页

药品经过细胞膜方式药理学药物代谢动力学专业知识培训第5页

简单扩散(Simplediffusion,Passivediffusion)脂溶性物质直接溶于膜类脂相而经过特点：转运速度与脂溶度（lipidsolubility）成正比顺浓度差，不耗能。转运速度与浓度差成正比转运速度与药品解离度(pKa)相关药理学药物代谢动力学专业知识培训第6页

酸性药(Acidicdrug):HA?H++A?碱性药(Basicdrug):BH+?H++B(分子型)离子障（iontrapping）分子型极性低，亲脂，可经过膜；离子型相反药理学药物代谢动力学专业知识培训第7页

问题某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何方法加速脑内药品排至外周,并从尿内排出？药理学药物代谢动力学专业知识培训第8页

被动转运特点为①不需要载体②不消耗能量（ATP）③无饱和现象④不一样药品同时转运时无竞争性抑制现象⑤当可跨膜转运药品分子在膜两侧浓度相等时到达动态平衡。药理学药物代谢动力学专业知识培训第9页

药品跨膜转运主要影响原因药品跨膜转运主要受到药品溶解性和解离性等理化特征影响。溶解性是指药品含有脂溶性和水溶性。药品跨膜转运必须先融入生物膜脂质双层结构，然后到达膜另一侧。化学物质含有脂与脂相融，水与脂难融特点，所以脂溶性强药品轻易跨膜转运；而水溶性强药品难于跨膜转运。药理学药物代谢动力学专业知识培训第10页

主动转运2．主动转运指药品不依赖膜两侧浓度差转运，能够由生物膜浓度低向浓度高一侧转运，形成药品在特殊部位高浓度聚积，因而又称为逆浓度梯度转运或上山转运。少数药品和生命活动关键离子（如Na+、Ca２+、K+）依赖机体特有载体转运系统（酶或离子泵）消耗能量ATP进行主动转运形成浓度势能。药理学药物代谢动力学专业知识培训第11页

主动转运特点①需要载体，载体对药品有特异性和选择性；②需要消耗能量；③受载体转运药品最大能力限制，因而有饱和现象；④同一载体同时转运不一样药品时，有竞争性抑制现象；⑤当膜一侧药品转运完成后转运即停顿。药理学药物代谢动力学专业知识培训第12页

其它转运方式3．其它转运方式药品还可经过易化扩散(facilitateddiffusion)、胞吞(endocytosis)或胞饮(pinocytosis)、膜孔滤过(filtrationthroughpores)、离子对转运(ion-pairtransport)等方式转运。药理学药物代谢动力学专业知识培训第13页

二、药品体内过程(一)吸收药品吸收是指药品由给药部位进入血液循环过程。除静脉给药直接进入血液循环外，其它血管外给药路径都需要吸收。惯用给药路径吸收快慢次序依次为：气雾吸入腹腔注射舌下含服直肠给药肌肉注射皮下注射口服给药皮肤贴剂。临床上起效最快是静脉注射，惯用于抢救；最简便、安全和惯用是口服给药，惯用于门诊病人。药理学药物代谢动力学专业知识培训第14页

(1)口服给药(Oralingestion)吸收部位主要在小肠停留时间长，经绒毛吸收面积大毛细血管壁孔道大，血流丰富pH5-8，对药品解离影响小药理学药物代谢动力学专业知识培训第15页

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