外周神经系统药物.pptVIP

冰毒即去氧麻黄碱，又称甲基苯丙胺，甲基安非他明（二亚甲基双氧安非他明及其类似物统称摇头丸），为丙胺类中枢兴奋药。因其原料外观为纯白结晶体，晶莹剔透如“冰”，并且毒性剧烈，人们便称之为“病毒”。病毒最早由日本人发明，二次大战时日本士兵服用病毒以提高战斗力。20世纪50年代在我国叫“抗疲劳素片”，该药小剂量时有短暂的兴奋抗疲劳作用，故其丸剂又有“大力丸”之称。病毒的化学结构只比麻黄碱少一个羟基，麻黄碱是合成病毒的原料。麻黄碱为二类精神药品，同时又是多种麻醉药品的合成中间体，因此对生产和处方量均有特殊管理要求。麻黄碱与冰毒甲氧明(Methoxamine)兴奋α1-受体，用于低血压和抗休克多巴胺(dopamine)为去甲肾上腺素和肾上腺素的生物前体兴奋α-受体和β-受体,尤其是对心脏的β1-受体的激动作用较强用于治疗慢性心功能不全和各种类型休克生物前体(Bioprecursorpordrug)相对于载体联结前药而言，没有载体联结，在体内经过酶催化的，除水解反应以外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的药物称为生物前体药物，简称生物前体。克仑特罗(Clenbuterol)兴奋β2-受体用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、支气管痉挛你认识瘦肉精吗，请简单介绍瘦肉精的药理作用及原来的医学用途介绍瘦肉精滥用的危害？0102案例分析4-“瘦肉精”沙丁胺醇(Salbutamol)1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇阿布叔醇(Albuterol)选择性兴奋β2-受体，扩张支气管作用明显，作用持久；对心脏的β1-受体激动作用较弱。临床主要用于治疗支气管哮喘、哮喘型支气管炎、肺气肿患者的支气管痉挛等。壹贰临床用途:取代基的作用:对α、β受体的选择性很重要010203主要作用于α受体作用于α受体β受体作用于β受体氮上取代基对受体选择性产生影响的原因:取代基的增大有助于和β受体的疏水键合，并可使β受体变构以便与拟肾上腺素药的β羟基形成氢键。02在β受体结合部位，与氨基相结合的天冬氨酸残基旁边有一个亲酯性的口袋，可容纳较大的烷基，而在α受体结合部位没有这样的口袋。01第三节组胺H1受体拮抗剂组胺:Histamine化学命名:4(5)-(2-氨乙基)咪唑体内活性物质互变异构体:Histamine的存在和释放:在生物体内，组胺是一种重要的化学递质在细胞之间传递信息,参与一系列复杂的生理过程通常组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物存在于肥大细胞中当机体受到如毒素、水解酶、食物及一些化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时肥大细胞的细胞膜改变,使组胺释放到细胞间液体中，作用不同的H受体亚型，产生相应的生理效应组胺的释放依赖于Ca2+和GTP的存在作用于H1受体—肠道、子宫、支气管平滑肌收缩，严重时导致支气管平滑肌痉挛而呼吸困难作用于H2受体—胃酸和胃蛋白酶分泌增加，与消化性溃疡的形成有关作用于H3受体—H3受体在中枢神经系统和一些外周组织中发现，但机制不明确毛细血管舒张，导致血管壁渗透性增加，产生水肿和痒感，参与变态反应的发生组胺受体作用的效应组胺酸脱羧酶抑制剂阻断组胺释放的抗组胺药受体拮抗剂直接组胺H1受体拮抗剂组胺H2受体拮抗剂123间接4按作用环节抗组胺药物可分为:由于脂溶性较高，易于通过血脑屏障进入中枢，产生中枢抑制和镇静的副作用而且对H1受体拮抗作用选择性不强，出现抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇静、局部麻醉等副作用。80年代以前上市经典的H1受体拮抗剂即第一代H1受体拮抗剂011981年以后上市非镇静性抗组胺药(第二代H1受体拮抗剂)02组胺H1受体拮抗剂氨基醚类乙二胺类、哌嗪类亲脂性芳环部分丙胺类、哌啶类、三环类目前临床应用的H1受体拮抗剂按化学结构可大致分成六类肾上腺素(Adrenaline)化学名：（R）-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚又名：副肾碱(Epinephrine)R（－）肾上腺素的结构特点:光学异构体与受体结合R构型Adrenaline为左旋体，活性比右旋体12倍，消旋体活性为左旋体的1/2。在水中极微溶，在乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油和挥发油中不溶。白色或类白色结晶性粉末，无臭，味苦。01在矿酸和氢氧化钠溶液中易溶在氨溶液和碳酸钠溶液中不溶在中性和碱性水溶液中不稳定饱和水溶液显弱碱性反应酸碱性:02理化性质:3、还原性易氧化水溶液露置