第三章 外周神经系统药物8课件.ppt

3.第三章外周神经系统药物8沙丁胺醇Salbutamol本品具有酚羟基，其水溶液加三氯化铁试液，振摇，溶液显紫色，加碳酸氢钠试液后，溶液转为橙红色。本品在弱碱性溶液被铁氰化钾氧化，再加4-氨基安替比林生成橙红色缩合物，加氯仿振摇，放置使分层，氯仿层显橙红色。本品能选择性兴奋平滑肌β2受体，有较强的支气管扩张作用，不易被代谢失活，因而口服有效，作用时间长。主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎等伴有支气管痉挛的呼吸道疾病。典型药物一、拟肾上腺素药3.第三章外周神经系统药物8二、肾上腺素受体拮抗剂肾上腺素受体拮抗剂能通过阻断肾上腺素能神经递质或外源性肾上腺素受体激动剂与肾上腺素受体的相互作用，产生与肾上腺素能神经递质作用相反的生物活性。根据肾上腺素受体拮抗剂对α、β受体选择性的不同，可分为α受体拮抗剂（又称α受体阻断剂）和β受体拮抗剂(又称β受体阻断剂)。第二节影响肾上腺素能神经系统药物3.第三章外周神经系统药物8（一）α受体拮抗剂选择性拮抗剂:哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪本类药物又可分为两类：选择性拮抗剂和非选择性拮抗剂。这类药物在降压时一般不引起反射性心动过速，且副作用小，可作为首选抗高血压药。二、肾上腺素受体拮抗剂哌唑嗪3.第三章外周神经系统药物8非选择性α受体拮抗剂：酚妥拉明、妥拉唑林。同时拮抗α1和α2受体，这类药物在临床上主要用于改善微循环，治疗外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎等。（一）α受体拮抗剂二、肾上腺素受体拮抗剂3.第三章外周神经系统药物8盐酸哌唑嗪PrazosinHydrochloride本品结构中具有氨基，能与1,2-萘醌-4-磺酸钠反应，生成紫堇色的对醌型缩合物。本品的水溶液显氯化物的鉴别反应。本品适用于治疗轻、中度高血压，还可用于中、重度慢性充血性心力衰竭及心肌梗死后心力衰竭的治疗。典型药物（一）α受体拮抗剂·HCl3.第三章外周神经系统药物8甲磺酸酚妥拉明PhentolamineMesylate本品有血管舒张作用，用于外周血管痉挛性疾病及室性早博等。典型药物（一）α受体拮抗剂·3.第三章外周神经系统药物8（二）β受体拮抗剂β受体拮抗剂分为三种类型：①非选择性β受体拮抗剂，如普萘洛尔。②选择性β1受体拮抗剂，如阿替洛尔、美托洛尔等。③非典型的β受体拮抗剂，兼有α1和β受体拮抗作用。如拉贝洛尔。二、肾上腺素受体拮抗剂3.第三章外周神经系统药物8第三节组胺H1受体拮抗剂当机体受到某种刺激引发抗原—抗体反应时，引起肥大细胞的细胞膜通透性改变，释放出组胺，与组胺受体作用产生病理生理效应。组胺作用于H1受体，引起肠道、子宫、支气管等器官的平滑肌收缩，严重时引起支气管平滑肌痉挛而致呼吸困难。还可引起毛细血管舒张，导致血管通透性增加，产生水肿和痒感，出现过敏反应的症状。第三章外周神经系统药物3.第三章外周神经系统药物8概述H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂（第一代抗组胺药）和非镇静性H1受体拮抗剂（第二代抗组胺药）。按化学结构分类可分为乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等。除乙二胺类外，其他5种结构类型均开发出了非镇静性H1受体拮抗剂。第三节组胺H1受体拮抗剂3.第三章外周神经系统药物8典型药物马来酸氯苯那敏ChlorphenamineMaleate本品具有升华性，升华物为特殊晶形，可与其他H1受体拮抗剂区别。本品分子中的马来酸是较强的酸，故其水溶液呈酸性。本品分子结构中有一个手性碳原子，存在一对光学异构体，右旋体（S构型）的活性强于左旋体（R构型）,药用为其外消旋体。第三节组胺H1受体拮抗剂·3.第三章外周神经系统药物8本品的马来酸结构中有不饱和双键，加稀硫酸及高锰酸钾试液，红色褪去。本品具有叔胺结构，与枸橼酸-醋酐试液在水浴上加热，呈红紫色。本品用量小，副作用小，适合小儿使用。主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、各种过敏性皮肤病等。马来酸氯苯那敏典型药物·3.第三章外周神经系统药物8盐酸赛庚啶CyproheptadineHydrochloride其水溶液显酸性。本品中含1.5分子结晶水，在溶解过程中溶液有乳化现象。本品具有叔胺结构，与硫酸甲醛试液作用，显灰绿色。本品临床用于荨麻疹、血管性水肿、过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、其他过敏性瘙痒性皮肤病。本品结构中含有不饱和双键，对光敏感，应遮光，密封保存。本品的饱和水溶液显氯化物的鉴别反应。典型药物第三节组胺H1受体拮抗剂···