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阿司匹林泡腾片的处方设计与制备

小组分工：单宇文献查找，处方设计

李岳麒文献查找，处方设计

汪文超

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康莹莹资料整理，PPT制作

立体依据

1.片剂的研究进展

1.1片剂的发展概述片剂是在顽疾使用基础上发展起来的，它创用于十九世纪

40年代，到十九世纪末随着压片技术的不断改进，片剂的生产和应用得到了

迅速发展。近十几年来，片剂的生产技术和机械设备方面也有较大发展，如

沸腾制粒，全粉末直接压片，半薄膜包衣，新辅料，新工艺及生产联动化等。

中药片剂的研究和生产仅在50年代才开始，随着中药化学、药理、制剂与临

床等几方面的综合研究，中药片剂的品种，数量不断增加，工艺技术日益改

进，片剂的质量逐渐提高。中药片剂在类型上除一般的压制片、糖衣片外，还

有微囊片、口含片、外用片剂泡腾片。

现代的片剂与早期的片剂已有很大区别，已成为最常用的药物剂型之一，

在世界各国的制剂生产中占有重要地位。总之目前片剂已成为品种多、产量

大、用途广、使用和贮运方便、质量稳定的剂型之一。片剂在中国一级其他

许多国家的药典所收载的制剂中，均占1/3以上，可见其应用之广。

1.2临床应用概况

(1)口服片剂：只有裂横片和分散片可分开使用，其他片剂均不适合

直分劈服用，尤其是包衣片，控释片。

(2)口腔用片剂：①含片系指含于口腔中缓慢融化产生局部或全身作

用的片剂。②舌下片系指置于设下能迅速融化，药物经舌下粘膜吸收发挥全

身作用的片剂。③口腔贴片系指黏贴于口腔，经粘膜吸收后起局部或全身作

用的片剂。④咀嚼片系指于口腔中咀嚼后吞服的片剂。⑤分散片系指在水中

能迅速崩解并均匀分散的片剂。⑥可溶片系指临床上能溶解于水的非包衣片剂。

⑦泡腾片系指碳酸氢钠和有机酸，遇水可产生气体而成泡腾状的片剂。⑧缓

释片系指在规定的释放介质中缓慢的非恒速的释放药物的片剂。⑨控释片系

指在规定的释放介质中缓慢的恒速的释放药物的片剂。⑩肠溶片系指用肠溶

性包衣材料进行包衣的片剂。

1.3新型辅料

（1）MCC（微晶纤维素）：具有较强的结合能力与良好的可压性，亦

有“干粘合剂”之称，可用作粉末直接压片。

（2）十二烷基硫酸钠：具有良好的润滑效果，由于水溶性好，对崩解

和溶出的影响较小。

（3）PPVP（交联聚维酮）：崩解性能十分优越，也是一种“超级崩解

剂”。

1.4制备工艺的发展概况

片剂系讲一种或数种药物与赋形剂混合均匀后，制成颗粒，用压片机

压制成圆片状或异形片状的固体制剂，可供内服或外用。片剂在丸剂的使用

基础上发展起来，创用于十九世纪40年代，十九世纪末片剂的片剂的生产和

应用得到了迅速发展。

近十几年来，片剂的生产技术和机械设备方面也有较大发展，如沸腾

制粒，全粉末直接压片，半薄膜包衣，新辅料，新工艺及生产联动化等。制

粒技术和设备粉末直接压片技术及相应辅料，高速自动化的压片机，全自动

的程序控制的包衣设备，新型包装设备及材料如铝塑料包装等等都与片剂息

息相关。片剂常用的制备方法有制粒压片法（湿法制粒压片法、干法制粒压

片法、流床化一步制粒法）和直接压片法。

2.阿司匹林片的研究进展

自从1843年以来，随着压片机的蓬勃发展推动了片剂品种的多样化，目

前阿司匹林在临床上广泛应用，如普通压制片、分散片、口崩片、肠溶片、包

衣脉冲片、缓控释片。

2.1药物理化性质

白色结晶或结晶性粉末：无臭或微带醋酸臭，味微酸：遇湿气即缓缓水

解。在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水中或无水乙醚中微溶：在氢

氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

2.2稳定性和生物学特点阿司匹林具有解热镇痛作用，能抑制下丘脑前列腺

素的合成和释放，恢复体温调节中枢感受神经元的正常反应性而起退热镇痛作

用：阿司匹林还通过抑制外周前列腺素的合成起镇痛、抗炎和抗风湿作用，

阿司匹林还具有抑制血小板聚集作用。

2.3泡腾片的特点泡腾片系指遇水可发生化学反应，产生大量气体并导致片

剂崩解的剂型。口服泡腾片是一种特殊的口服片剂，利用有机酸和碳酸