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?第一章精神与中枢神经系统疾病用药
第一节?镇静与催眠药
巴比妥类
(肝药酶诱导剂)
异戊巴比妥——脂溶性高作用快
苯巴比妥——脂溶性低作用慢
“宿醉”现象、
戒断综合征、剥脱性皮疹
?苯二氮卓类
(血浆蛋白结合率高)
地西泮——吸收最快,抗癫痫、抗惊厥
阿普唑仑、三唑仑(强于地西泮)
反跳现象、耐药、依赖性
嗜睡、步履蹒跚、共济失调
佐匹克隆
艾司佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥
唑吡坦——仅具备镇静催眠作用。
偶发性失眠
唑吡坦
偶然失眠唑吡坦,
老了就用水氯醛。
早醒浮夸迷魂水,
艾扎搞定睡困难。
尤其担心怎么办?
氯美扎酮不再烦。
老年失眠者
10%水合氯醛
夜间醒或早醒
氟西泮、夸西泮或三唑仑(迷魂药)
入睡困难
艾司唑仑或扎来普隆
精神担心
氯美扎酮
地西泮:镇静焦虑助睡眠,癫痫连续是首选;反抗惊厥效果好,中枢肌松解痉挛。
第二节?抗癫痫药大卡小乙,丙戊全能,三精制药,卡马西平。
巴比妥类
增强γ-氨基丁酸受体活性,提升癫痫发作阈值;
阻滞Na+依赖性动作电位快速发放
苯巴比妥、异戊巴比妥、扑米酮
苯二氮卓类
GABA受体激动剂,也作用于Na+通道
地西泮、氯硝西泮、硝西泮
乙内酰脲类
降低Na+内流,稳定细胞
苯妥英钠(抗癫痫,抗心律失常)
二苯并杂卓类
阻滞Na+通道
卡马西平、奥卡西平
γ-氨基丁酸类似物
GABA氨基转移酶抑制剂
加巴喷丁、氨己烯酸
脂肪酸类
抑制GABA降解
丙戊酸钠
二)经典不良反应
苯妥英钠
苯妥英钠有三抗,癫痫疼痛心失常。抑钠内流稳定膜,大发首选莫惊慌。
不良反应牙龈增,头晕贫血和过敏。
卡马西平
视物含糊、复视、眼球震颤、头痛记忆TANG——马瞎了!
丙戊酸钠
肝脏中毒记忆TANG——丙肝——饼干
第四节?脑功效改进及抗记忆障碍药
酰胺类中枢兴奋药
吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦——促乙酰胆碱合成
乙酰胆碱酯酶抑制剂
多奈哌齐、利斯明、石杉碱甲——阻止乙酰胆碱降解老年痴呆
其余类
胞磷胆碱钠、艾地苯醌、银杏叶提取物
?抗抑郁药
为何会得抑郁症?简答:脑内兴奋性递质——5-HT(5-羟色胺)及NA(去甲肾上腺素)不足。
选择性5-羟色胺再摄取制剂
西酞普兰、艾司西酞普兰、舍曲林、帕罗西汀
(5舍不得,怕上西天TANG)
戒断反应、
性功效减退或障碍
选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂
瑞波西汀(去瑞士TANG)
5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)
文拉法辛、度洛西汀(5-羟甲文度)
非选择性甲肾上腺素再摄取抑制剂(四环类)
马普替林(驷马难追TANG)
抗胆碱能效应
非选择性5-HT和NA再摄取抑制剂(三环类)
阿米替林、丙咪嗪、氯米帕明
多赛平(三环三米多TANG)
抗胆碱能效应
(口干出汗便秘)
体重增加
去甲肾上腺素能及特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSA)
米氮平(体重增加)
5-HT受体阻断剂/再摄取抑制剂
曲唑酮
单胺氧化酶抑制剂
吗氯贝胺(担心吗?TANG)
多汗、口干、失眠
第五节镇痛药
阿片类—经过激动中枢神经组织内阿片受体,选择性地抑制一些兴奋性神经冲动传递,解除疼痛感受。
非麻醉性镇痛药
曲马多——非甾体抗炎药、中枢性镇痛药
麻醉性镇痛药
(阿片类)
(1)阿片生物碱:吗啡(阿片受体激动剂)、可待因和罂粟碱。
(2)半合成:氢吗啡酮、羟吗啡酮、双氢可待因、丁丙诺啡。
(3)合成阿片类:
①苯哌啶类——芬太尼、舒芬太尼、阿芬太尼;
②二苯甲烷类——美沙酮、右丙氧芬;
③吗啡烷类——左啡诺、布托啡诺;
④苯并吗啡烷类——喷他佐辛、非那佐辛。
呼吸抑制、
支气管痉挛、
身体和精神依赖性、
瞳孔缩小、黄视。
抗利尿作用——吗啡最为显著
?
弱阿片类药
可待因、双氢可待因
轻、中度疼痛和癌性疼痛;
强阿片类药
吗啡——引发恶心呕吐便秘
派替啶(度冷丁)、芬太尼
中到重度癌性疼痛、术后
(三)禁忌证
1.支气管哮喘、肺源性心脏病、前列腺肥大、排尿困难、麻痹性肠梗阻、路哪弄外商——禁用吗啡。
2.多痰——禁用可待因。
3.支气管哮喘、呼吸抑制、呼吸道梗阻及重症肌无力患者——禁用芬太尼。
4.室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾病、严重肺功效不全——禁用哌替啶。哌替啶——分娩可用产前禁用,不可广泛用于晚期癌性疼痛。
吗啡中毒解救①静脉注射纳洛酮(阿片受体拮抗剂)。②
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