拟副交感神经药课件.ppt

直接作用（受体）间接作用（抑制AchE）M、N激动药AchM激动药毛果芸香碱N激动药易逆性新斯的明难逆性有机磷酸酯类第五章拟副交感神经药促进神经末梢释放Ach氨吡啶第一节胆碱受体激动药胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用按对胆碱受体亚型的选择性分M、N激动药M激动药N激动药一、M、N激动药乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解，在体内可被AchE迅速水解。图ACh扩张NA引起的血管收缩作用依赖于血管内皮的完整性A：血管内皮完整ACh有扩血管作用；B：血管内皮受损ACh则无扩血管作用。W表示生理液冲洗1.M样作用心（-）M-RHr传导肌力心房ERP血管（-）内皮M-REDRFBP平滑肌:（+）胃肠道胃肠蠕动（+）泌尿道利于排尿（+）支气管支气管痉挛眼：（+）瞳孔括约肌瞳孔缩小（+）睫状肌睫状肌收缩(调节痉挛)腺体：分泌增加(NA)〔药理作用〕2.N样作用剂量较大全部交感、副交感、运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+）腺体心血管（+）BP骨骼肌（+）表现卡巴胆碱：局部滴眼治疗青光眼醋甲胆碱:口腔黏膜干燥症二、M受体激动药毛果芸香碱(pilocarpine)匹鲁卡品[药理作用]:选择性激动M受体，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。1)缩瞳：瞳孔括约肌M缩瞳2)降低眼内压：前房角间隙扩大3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊1.眼睛：2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显〔临床应用〕阿托品中毒的抢救1.青光眼闭角型效果好，开角型也可用2.虹膜炎与扩瞳药交替应用三、N受体激动药烟碱（nicotine）兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床价值。第二节抗胆碱酯酶药一、胆碱酯酶（cholinesterase）部位特点乙酰胆碱酯酶神经末梢、终板特异性高、作用强假性胆碱酯酶胶质细胞、肝肾特异性低血浆等AchE活性中心AchEAch胆碱+乙酸整个过程150微秒1分子AchE每分钟水解3×105个Ach阴离子部位酯解部位Ser-OH/His-咪唑二、易逆性抗胆碱酯酶药与AchE结合，且较牢固，水解较慢，抑制AchE，使胆碱神经末梢释放的Ach堆积，表现拟胆碱作用根据对胆碱酯酶抑制的程度可分：易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类新斯的明（neostigmine)1.药理作用：对骨骼肌兴奋作用最强抑制AchE