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长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。——李白
第一单元总论
第一章药物的化学结构与药效的关系
1盐酸普鲁卡因与生物大分子的键合形式不包括：共价键
-
2酸性药物在体液中的解离程度可用公式lg〔HA〕/〔A〕=pK-pH来计算，已知苯巴比妥
a
的pK约为7.4，在生理pH为7.4的情况下，其以分子形式存在的比例是：50%
a
3在体内R（-）异构体可转化为S（+）异构体的药物是：布洛芬
4其对映异构体产生相反活性的药物是：依依托唑啉
5其对映异构体之中，一个有活性，另一个无活性的药物是：L-甲基多巴
6其对映异构体产生不同类型药理活性的药物是：丙氧酚
7其对映异构体产生相同的药理活性，但强弱不同的药物是：氯苯那敏
8影响手性药物对映体之间活性差异的因素是：立体构型
9影响结构非特异性全身麻醉药活性的因素是：分配系数
10在胃酸中稳定且无味的是抗生素是：琥乙红霉素
11在胃酸中不稳定，易被破坏的抗生素是：红霉素
12在肺组织中浓度较高的抗生素是：罗红霉素
13在肺组织中浓度较高，半衰期较长的抗生素是：阿奇霉素
14药物和生物大分子作用时，可逆的结合形式有：范德华力；电荷转移复合物；偶极-偶极
的相互作用力；氢键
15手性药物的对映异构体之间可能：具有等同的药理活性和强度；产生相同的药理活性，
但强弱不同；一个有活性，一个没有活性；产生相反活性；产生不同类型的药理活性
第二章药物的化学结构与体内生物转化的关系
1对药物结构中氨基进行成酰胺修饰不能达到的目的是：降低脂溶性
2硫喷妥钠在体内经脱硫代谢生成：戊巴比妥
3不符合药物代谢中的结合反应特点的是：无需酶的催化即可进行
4第Ⅰ相生物转化代谢中发生的反应是：氧化反应
5第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应是：甲基化反应
6本身无药理活性，在生物体内转化为活性药物的是：前药
7本身具有治疗活性，在生物体内转化为无活性和无毒性的化合物是：软药
8本身具有活性，在体内代谢转为无活性和无毒性的化合物是：软药
9本身具有活性，在体内不发生代谢或化学转化的药物是：硬药
10第Ⅱ相生物结合代谢中发生的反应有：甲基化；水解；葡萄糖醛苷化
11前药修饰在药物研究开发中的主要用途有：增加药物溶解度；改善药物吸收和分布；增
加药物的化学稳定性；减低毒性或不良反应；延长药物的作用时间
第三章药物的化学结构修饰
1将苯丙氨酸引入氮芥结构中得到美法仑的目的是：增加药物对特定部位作用的选择性
2将噻吗洛尔（pK=9.2，lgP=-0.04）制成丁酰噻吗洛尔（lgP=2.08）的目的是：改善药物的
a
吸收性
3将氟尿嘧啶制成去氧氟脲苷的目的是：增加药物对特定部分作用的选择性
4由美法仑结构修饰得到抗肿瘤药氮甲是采用：氨基药物的修饰方法
5以增加药物对特定部位作用的选择性为目的，而进行结构修饰得到的药物有：美法仑；去
长风破浪会有时，直挂云帆济沧海。——李白
氧氟脲苷
6药物成盐修饰的作用有：产生较理想的药理作用；调节适当的pH值；有良好的溶解性；
降低对机体的刺激性
第二单元化学治疗药物
第
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