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非淡泊无以明志，非宁静无以致远。——诸葛亮

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1.药物化学的研究内容和任务包括哪些？

答：药物化学的内容是研究药物，包括发现药物①发现药物②合成化学药物③阐明药物的化学④.研究药物

分子与机体之间的相互作用规律

主要任务：为药物的使用提供化学基础，研究药物生产的工艺，创制新药，发现和发展新药

2.药物的杂质指的是哪些物质？

答：杂质是指生产、贮存过程中引进或产生的药物以外的其他化学物质。

3.新药的研发过程？

答：新药是指未曾在中国境内上市销售的药品，新药的研发过程：①临床前研究包括药物化学、工艺路线、

理化性质、质量标准、稳定性、毒性、药效、药动学关系的研究②.临床研究包括123期临床试验，观察人

对新药的耐受性程度和药物代谢动力学，为制定给药方案提供依据，对安全性做出评价③.售后调研，上市

后的监测，在广泛使用条件下考察疗效和不良反应。

4.简述局麻药的构效关系。

答：局部麻醉药的化学结构可概括为三部分：亲脂部分、中问连接链和亲水部分。

亲脂部分为取代的苯环或芳杂环，以苯环作用较强。（初级药士药物化学辅导精华）中间连接链与局

部麻醉药作用持效时间及强度有关。其麻醉作用时间顺序为-CH2--NH--S--O-，麻醉作用强度顺序为

-S--Ｏ--CH2--NH-。亲水部分一般为叔胺，医学教育网|收集整理烷基以3～4个碳原子时作用最强。局

部麻醉药结构中的亲水部分和亲脂部分必须有适当的平衡，即有合适的脂水分配系数，才有利于发挥其麻

醉活性。一般来说，具有较高的脂溶性和较低的pKa的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。

5.分析盐酸普鲁卡因的结构，讨论化学性质和其结构关系。

答：盐酸普鲁卡因的化学式是：

O

N

O

.HCl

结构式是：化学名：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐，

HN

2

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非淡泊无以明志，非宁静无以致远。——诸葛亮

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本品为白色结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，随后有麻痹感，易溶于水，略溶于乙醇，微容易三氯甲烷，

几乎不容于乙醚，在空气中稳定，但对光敏感应避光保存。从结构中我们可以

①有酯键。易发生水解，水解速度受温度和pH值的影响较大，随pH增大水解速度加快，在pH3.0—3.5

时最稳定，温度升高水解速度也会增大，所以在制备保存中要严格控制好温度及pH值。

②芳伯氨基。容易发生氧化变色，其反应也受温度及pH值的影响，并且具有重氮化偶合反应。在稀盐酸

中，与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性β-萘酚生成猩红色的偶氮化合物。

③盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液，析出白色沉淀，加热，变为油状物；继续加热，发生的蒸汽能使

湿润的红色石蕊试纸变蓝，热至油状物消失后放冷，加酸酸化析出白色沉淀。

6.分析盐酸利多卡因的结构，讨论稳定性与其结构的关系

答：化学名：2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐一水合物

结构式：

（1）分子结构中有酰胺键（较