利尿剂与泌尿系统疾病用药.ppt

禁忌证高钾血症者。急慢性肾衰竭者、肾功能不全者、无尿者。氨苯蝶啶——+严重肝病患者。依普利酮——+伴有微量蛋白尿的2型糖尿病（高血压）患者。用药监护——高钾。药物作用部位作用机制1速效呋塞米、托拉塞米、布美他尼、依他尼酸髓袢升支粗段干扰Na+-K+-2Cl-同向转运系统2中效噻嗪类、吲达帕胺、美托拉宗、氯噻酮远曲小管近端抑制Na+-Cl-同向转运系统3低效氨苯喋啶、阿米洛利远曲小管远端和集合管直接阻滞肾小管管腔Na+通道醛固酮受体抑制药螺内酯、坎利酮、坎利酸钾、依普利酮药理作用与临床评价（―）作用特点——乙酰唑胺乙酰唑胺——作用于近曲小管前段的上皮细胞，抑制细胞内碳酸酐酶，降低细胞内H+产生，减少向管腔分泌。经过H+-Na+交换机制，减少Na+、水重吸收。用于治疗各种青光眼——乙酰唑胺应用最广的适应证——减少房水生成，降低眼内压。利尿作用极弱，但对伴随水肿的子痫患者有利尿、降压作用。肾衰竭、肾结石严重肝硬化禁忌证：代谢性酸中毒药理作用与临床评价作用特点α1受体阻断剂——阻滞分布在前列腺和膀胱颈部平滑肌细胞表面的α1受体，松弛平滑肌——缓解膀胱出口动力性梗阻。适用于：需要尽快解决急性症状者。根据尿路选择性分为三代：第一代——非选择性α1受体阻断剂——酚苄明：可引起心动过速。第二代——选择性α1受体阻断剂——哌唑嗪、特拉唑嗪、多沙唑嗪和阿夫唑嗪。第三代——高选择性α1受体阻断剂——更好的对前列腺α1受体的选择性——坦洛新和西洛多辛（与血管平滑肌上的α1受体亲和力较低，很少发生低血压）。5α还原酶抑制剂机制——抑制5α还原酶，进而抑制双氢睾酮（DHT）产生——前列腺上皮细胞萎缩——缩小前列腺体积，缓解BPH临床症状。非那雄胺、依立雄胺（Ⅱ型5α还原酶抑制剂）度他雄胺（I型和Ⅱ型5α还原酶的双重抑制剂）无心血管不良反应，但易引起性功能障碍。对膀胱颈和平滑肌没有影响——不能松弛平滑肌。最大临床治疗作用出现比较迟缓，通常需要6～12个月，不适于需要尽快解决急性症状的患者。常作为二线药物，尤其是对于有性功能的患者。非那雄胺——促进头发生长——用于雄性激素源性脱发。植物制剂——普适泰——由几种花粉提炼。机制复杂。疗效和5α还原酶抑制剂及α1受体阻断剂相当。不良反应：几乎无。代表药机制（1）α1受体阻断剂X唑嗪；坦洛新、西洛多辛松弛前列腺平滑肌，减轻膀胱出口压力——减少动力因素。（2）5α还原酶抑制剂非那/依立/度他雄胺干扰睾酮对前列腺的刺激，减少膀胱出口梗阻——减少静力因素。（3）植物制剂普适泰不清典型不良反应α1受体阻断剂——常见：体位性低血压。5α还原酶抑制剂——性欲减退、阳痿、射精障碍、射精量减少。利尿剂与泌尿系统疾病用药分类按作用部位，分为：袢利尿剂——高效。噻嗪类和类噻嗪类利尿剂——中效。留钾利尿剂——低效。碳酸酐酶抑制剂——乙酰唑胺。―、药理作用与临床评价——作用最强。作用特点——Na+-K+-2Cl-同向转运子抑制剂。机制：特异性地与Cl-结合位点结合，抑制髓袢升支粗段Na+-K+-2Cl-同向转运子——抑制NaCl重吸收，排出大量尿液。1临床用于：2急性肺水肿和脑水肿。3急、慢性肾衰竭——首选。4明显液体潴留心力衰竭——首选。呋塞米和托拉塞米特别适用于伴有肾功能受损的高血压患者。5肝硬化腹水。6加速某些毒物的排泄。急性药物及毒物中毒。高钾血症、高钙血症、稀释性低钠血症。预防急性肾衰竭。【适应证】抗利尿激素分泌过多症。高血压危象。充血性心力衰竭，肝硬化，肾脏疾病，急性肺水肿和急性脑水肿。主要药品——呋塞米\布美他尼213【注意事项】为避免夜尿过多，应该白天给药。可引起光敏反应，注意防护日光照晒。4从卧位或坐位时动作要徐缓——预防体位性低血压。壹典型不良反应贰水、电解质紊乱：过度利尿——低血容量、低血钠、低血镁、低血钾、低氯碱血症。叁耳毒性——眩晕、耳鸣、听力减退或耳聋（可逆）。常发生于快速静脉注射。肆依他尼酸——最易引起，可发生永久性耳聋。伍布美他尼——耳毒性最小——适用于听力有缺陷及急性肾衰者。高尿酸血症。呋塞米、托拉塞米和布美他尼——过敏反应；依他尼酸——不含有磺酰胺基——很少过敏。010203禁忌证试验剂量无反应的无尿者；对磺胺过敏者；婴儿（依他尼酸）、肝昏迷和严重电解质紊乱者；呋塞米——可使患有呼吸窘迫综合征（ARDS）的早产儿增加动脉导管未闭的发生率，因此分娩前应慎用。可经母乳分泌。药物相互作用与氨基糖苷类\第一、二代头孢菌素类\顺铂合用，可加重耳