5.泰索帝的产品基础知识.ppt

新一代紫杉类抗癌药物;泰索帝?—研究发展中的里程碑;欧洲紫杉树

(TaxusBaccata);N;化学结构：泰索帝与紫杉醇的比较;泰索帝?的临床前数据;泰索帝?的临床前数据;泰索帝?的临床前数据;;泰索帝?的临床前数据;泰索帝?的临床前数据;泰索帝?的临床前数据;泰索帝?的临床前数据;泰索帝?药代动力学;泰索帝?

紫杉醇;泰索帝?药代动力学;泰索帝?药代动力学;泰索帝?药代动力学;泰索帝?的适应症;泰索帝?—治疗发展的里程碑;泰索帝?—安全性与耐受性;泰索帝?—安全性和耐受性;4度中性粒细胞减少：57%的治疗周期

中性粒细胞最低计数：0.4?103/mm3

中性粒细胞降到最低点中位时间：8天

中位恢复时间(1.5?103/mm3)：7天;血小板减少

血小板减少的发生率为8.2%(100,000/mm3)

重度血小板减少的发生率仅为4%

出血的发生率为1.6%

贫血

贫血是恶性肿瘤常见的临床表现，也可能是由以前化疗所引起

泰索帝?用药与贫血发生的因果关系尚不明确

在泰索帝?治疗的病例中，严重贫血(8g/dl)的发生率为9.5%;泰索帝?—安全性和耐受性;在接受泰索帝?治疗的病例中，18.9%的患者出现轻度或中度过敏反应(面部潮红，胸部紧束感，呼吸困难和寒颤)

重度过敏反应的发生率为6.6%(严重低血压，血管神经水肿和支气管痉挛)

过敏反应通常在治疗第一或第二周期泰索帝?静脉给药的前10分钟内发生，提示这种反应与免疫反应无关

肾上腺皮质激素及抗组胺药物预处理并在泰索帝?给药前3~5分钟减慢滴速，可降低过敏反应发生的严重程度;皮肤反应

为散在的红色斑块或瘙痒的斑丘疹，可有皮肤脱屑或干燥

轻度和中度的发生率为54%，重度发生率仅为6%

肾上腺皮质激素预处理可降低皮肤反应发生的严重程度

指甲改变

营养障碍性指甲改变，包括色素沉积，指甲脱落及Beau线

发生率为29%;液体潴留通常表现为外周水肿和体重增加。胸膜渗出，腹水或心包渗出极其少见

轻度或中度液体潴留的发生率为17.5%及19%；重度液体潴留的发生率仅为6.3%

肾上腺皮质激素预处理可明显降低液体潴留的发生率及严重程度;3周方案

3天激素预处理：在泰索帝?用药前一天开始使用地塞米松8mg(口服)，每日二次，连用三天

标准美国???案：在泰索帝?用药前一天开始使用地塞米松8mg(口服)，每日二次共服5次

每周方案

在泰索帝?用药前12小时给予首剂地塞米松8mg，然后每隔12小时给予一次，共3次; 未用激素 3天激素 3天与未用

n=76 n=92 比较P值

中重度液体潴留

发生前泰索帝? 490mg/m2 819mg/m2 0.001

累积剂量

重度液体潴留 22.4% 6.5% 0.003

III-IV级感染 2.6% 5% 0.46

III-IV级胃炎 2.6% 1.1% 0.59;当患者出现重度中性粒细胞减少(NCL4度)或伴有中性粒细胞减少性发热超过7天，泰索帝?的剂量应从75mg/m2减至60mg/m2

当患者出现中度肝功能陨害(ALT/AST?1.5UNL,AP?2.5UNL)，泰索帝?的剂量应从75mg/m2减至60mg/m2;泰索帝?—安全性和耐受性;泰索帝?—药学特性;泰索帝?—药学特性;泰索帝?—药学特性;泰索帝?—药学特性