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抗肾上腺素药
(antiadrenergicdrugs)
(adrenoceptorblockingdrugs);?肾上腺素受体阻断药
(?受体阻断药);酚妥拉明
(phentolamine)
;与肾上腺素合用翻转其升压作用
;2.兴奋心脏作用:使心肌收缩力增加,心率加快,心输出量增加。
其机制主要是:
1)扩张血管,降低血压,反射性地兴奋心脏的功能;
2)阻断突触前膜的?2-受体
3.其他:
1)拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋,增加胃肠蠕动;
2)拟组胺样作用,使胃酸分泌增加,皮肤潮红等。
;【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病及血栓闭塞性脉管炎:
如雷诺氏症状--手足发绀、肢端感觉异常、灼痛等,以及冻疮后遗症,栓塞性脉管炎。
2.在静脉滴注去甲肾上腺素发生外漏,也用于肾上腺素等拟交感胺过量所致高血压:
可用本品5mg溶于10~20ml生理盐水中,作皮下浸润注射,可改善NA造成的血管高度收缩,皮肤苍白等现象。
3.用于肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断和此病骤发高血压危象以及手术前的准备
4.抗休克:
用于感染性、出血性、心源性休克的治疗。
5.急性心肌梗塞及充血性心脏病所致的心力衰竭
;酚苄明
(phenoxybenzamine);【临床应用】
用于外周血管痉挛性疾病,也可用于休克和嗜铬细胞瘤的治疗。
?
【不良反应】
常见的有体位性低血压,心悸和鼻塞;口服可致恶心,呕吐及思睡,疲乏等。
静脉注射或用于休克时必须缓慢,充分补液和密切监护。
?
;?肾上腺素受体阻断药
(?受体阻断药);【分类】
作用差别:
1)对心脏?1-R是否有选择性阻断作用;
2)对细胞膜是否有膜稳定作用;
3)是否有内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)。
?
;依据对?1-R的选择性及是否兼具ISA将药物分为5类:
1A类:无内在活性的?1、?2受体阻断药,
如普萘洛尔(propranolol)。
1B类:有内在活性的?1、?2受体阻断药,
如吲哚洛尔(pindolol)。
2A类:无内在活性的?1受体阻断药,
如阿替洛尔(atenolol)。
2B类:有内在活性的?1受体阻断药,
如醋丁洛尔。
3类:?、?受体阻断药,
如拉贝洛尔(labetolol)。;【作用】
1.?受体阻断作用
(1)心血管系统:减轻或抵消内源性/外源性交感胺兴奋心脏的作用。
心脏:阻断?1受体,
表现:心肌收缩力减弱,心率减慢,心输出量减少,房室传导速度减慢
;血管:阻断血管平滑肌?2受体,
表现:血管收缩,外周阻力 增加。
冠脉流量减少。
;(3)抑制代谢
可抑制交感神经兴奋所引起的脂肪分解;
拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。
;2.内在拟交感活性
有些?肾上腺素受体阻断药与?受体结合后除能阻断受体外尚对?受体具有部分激动作用(partialagonisticaction),也称内在拟交感活性(intrinsicsympathomimeticactivity,ISA)。
吲哚洛尔、阿替洛尔具有此作用。
3.膜稳定作用
降低细胞膜对Na+离子的通透性,称为膜稳定作用。;【临床应用】
1.心律失常:
对多种原因引起的过速型心律失常有效,如窦性心动过速,全身麻醉药或拟肾上腺素药引起的心律失常等。
2.心绞痛和心肌梗塞:
3.高血压:能使高血压病人的血压下降,伴有心律减慢。
4.其他:
(1)用于甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象;
(2)用于嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病;
(3)普萘洛尔并试用于偏头痛、肌震颤、肝硬化的止消化道出血等。
(4)噻吗洛尔(噻吗心安)常局部用药治疗青光眼,降低眼内压。
;【不良反应】
1.一般的不良反应如恶心、呕吐、轻度腹泻等,停药后迅速消失。
2.诱发支气管哮喘:
支气管??2?-受体阻断增加呼吸道阻力,应慎用于支气管哮喘患者;
3.血管上?-R阻断:?-受体占优势,出现雷诺氏现象,四肢发冷,脚趾皮肤溃疡坏死;
4.心脏副作用:急性心力衰竭(有时可突然出现,可能与个体差异有关)、窦性心动过缓,房室传导阻滞。
4.反跳现象:无内在拟交感活性(ISA)的?受体阻断药长期用后突然停药,可使原有病情恶化,出现心绞痛,血压升高,严重时出现心律失常,甚至出现心肌梗死,猝死。;【禁忌症】
禁用于心功能不全、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞和支气管哮喘等患者,慎用于心肌梗塞患者。主要由肝脏消除的β受体阻断药,当肝功能不良时应慎用。
?;【常用药物】
非选择性?受体阻断剂:?普萘洛尔(心得安)
????噻吗洛尔(噻吗心安)
????吲哚洛尔(心得静)
选择性?受体阻断剂:?阿替洛尔(氨酰心安)
????美托洛尔(美多心安);普萘洛尔
(propranolol,心得安);【不良反应及使用注意
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