制粒工艺对压片影响.pptxVIP

制粒工艺对片剂成型的影响;制粒工艺对片剂成型的影响;片剂的分类及特点：

1.普通压制片：又称素片，药物与赋形剂混合、压制而成的片，通常指不包衣的片。

2.包衣片：在片心外包有衣膜的片，根据包衣材料或作用不同，可分为糖衣片、薄膜衣片等。

3.分散片：遇水能迅速崩解均匀分散的片剂。

4.咀嚼片：在口腔内嚼碎后咽下的片剂。

5.泡腾片：含有泡腾崩解剂的片剂，遇水可产生二氧化碳而快速崩解。

6.多层片

7.长效片

;制粒工艺对片剂成型的影响

———片剂的分类及特点;一、原料理化性质对片剂成型的影响

1.原料物理性质对成型的影响:原料的晶形结构、杂质的种类、析晶方法溶剂、溶解性、水分、粒径、堆密度、熔点、稳定性。

2.原料在药片中所占比例：比例大，可直接混合制粒；比例小，等量递增法与辅料混合，混合不均匀可能影响含量、溶出度等关键项。

;;二、常用辅料的特点和作用（稀释剂与吸收剂）

1.淀粉：白色粉末，多糖类，在空气中性质稳定，与多数药物不起作用。含水量一般12%-15%。不溶于冷水或乙醇，但在水中加热到62℃-72℃可糊化。吸湿而不潮解，遇水膨胀。为常用的稀释剂，亦可作为吸收剂和崩解剂。可压性不好，做稀释剂时，用量不宜太多，否则药片松散，与较强粘合力的糊精、蔗糖合用，可改善其可压性。

2.糊精：白色或微带黄色的粉末，不溶于醇，微溶于水，能溶于沸水成黏胶状溶液，并呈弱酸性。是淀粉水解的产物。常与淀粉配合作为片剂的填充剂，兼有粘合剂作用。如用量超过50%时，不宜再用淀粉浆做粘合剂，可用40%-50%乙醇做润湿剂。主药含量极少的片剂使用淀粉、糊精做填充剂时，影响主药提取，对含量测定有干扰。

;二、常用辅料的特点和作用（稀释剂与吸收剂）

3.糖粉：结晶性蔗糖粉碎后磨成的粉末，露于空气中易受潮结块。的可溶性片剂优良的稀释剂，并有矫味和黏合作用。中药中凡质地疏松或纤维性较强的药物制片，应用糖粉做稀释剂。有一定黏性，可减少片子松散现象，能使片剂表明光洁??增加片剂的硬度。常与淀粉、糊精配合使用。有引湿性，在片剂中的用量不宜过多，否则贮存中逐渐变硬，影响溶出速率。

4.乳糖：白色结晶性粉末，能溶于水，难溶于醇，性质稳定。无吸湿性，有良好的可压性，不影响药物的溶出，对主药的含量测定影响较小。价格较高。可用淀粉、糊精、糖粉三者按比例混合后代替，但片剂的外观、溶出性不及用乳糖好。

;二、常用辅料的特点和作用（润湿剂与黏合剂）

1.水：润湿剂。常用于药物本身有一点黏性的中药半浸膏粉或其他黏性物质。干燥温度高，对不耐热、遇水易变质或易溶于水的药物不宜应用。水易被无理迅速吸收，难以分散均匀，造成结块、溶解等现象，制成的颗粒松紧不匀，很少单独使用，常采用低浓度的淀粉浆或不同浓度的乙醇。

2.乙醇：润湿剂。常用于具有较强黏性的药物；或加热干燥易引起变质的药物；或药物在水中溶解度大，制粒困难的；或颗粒干燥后太硬，压片产生花斑、崩解超时限等。常用浓度30%-70%，药物水溶性大、黏性大、气温高，乙醇浓度应高些，反之，浓度可稍低。浓度愈高，粉料被润湿后黏性愈小。用乙醇在润湿剂时应迅速搅拌，立即制粒，迅速干燥，以免乙醇挥发使软材结团。

;二、常用辅料的特点和作用（润湿剂与黏合剂）

3.淀粉浆：俗称淀粉糊，是片剂中最常用的粘合剂，常用8%～15%的浓度，并以10%淀粉浆最为常用；由淀粉加水在70℃糊化而成的稠厚胶体。能均匀地湿润片剂粉料，本身有一定的黏合作用，制出的片剂崩解较好，对药物溶出的不良影响小。适用于对湿热较稳定，而药物本身又不太松散的品种。

4.糖浆：黏性很强，适用于中药纤维性强或质地疏松，或弹性较大的动物组织类药物。

;二、常用辅料的特点和作用（润湿剂与黏合剂）

5.纤维素衍生物：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素、羟丙级甲基纤维素。可用其溶液，也可用其干燥粉末。常用浓度5%左右，配方中加入量一般为1%-4%。

6.其他：聚维酮（PVP）是一种水溶性的合成聚合物，主要成分为N-乙烯吡咯烷酮。是一种具有高效粘合性的聚合物，主要作为固体制剂湿法制粒的粘合剂。有较强的吸湿性。溶于乙醇或水，可用其10%左右的水溶液做粘合剂，水溶液如未进行灭菌，可能受微生物污染。或用3%-15%的乙醇溶液，作为对水敏感药物的粘合剂。对于湿热敏感的药物，可用PVP的有机溶液（一般为乙醇溶液）制粒，既可避免水分的影响，又可在较低温度下干燥。对疏水性药物，用PVP水溶液作粘合剂，不但易于均匀湿润，并能使疏水性药物颗粒表面变为亲水性，有利于药物的崩解和溶出。作为粘合剂，水溶液、醇溶液或固体粉末都可应用。