天然药用高分子材料及其衍生物.ppt

010203040506水溶性药物－崩解作用差原因：可溶性药物遇水产生浓度差，片剂外面的水不易通过溶液层面透入片剂内部致使内部淀粉无法吸水膨胀－吸湿膨胀只是引起片剂崩解的因素之一吸水辅料：制备中药干浸膏成分中药制剂解决稠膏干燥问题（2）预胶化淀粉特点：①流动性好，并有黏合作用，增加片剂硬度，减少脆碎度②可压性好，弹性复原率小，适用于全粉末压片；③具自我润滑作用，减少片剂从膜圈顶出的力量；④良好的崩解性质用途：①预胶化淀粉具有溶胀、变形复原作用－黏合、可压、促进崩解、和溶出；崩解作用不受崩解液pH影响；②改善药物溶出作用，有利于生物利用度的提高；③改善成粒性能－适度黏着，流化床制粒，高速搅拌制粒片剂黏合剂、崩解剂；片剂及胶囊剂稀释剂将42％淀粉的水混悬液加热至62－72℃，使淀粉粒破坏，间或加入凝胶化促进剂以及表面活性剂，以减少干燥时黏结，混悬液鼓形干燥器干燥，粉碎02在符合GMP要求的设备中，投入药用淀粉，加水混匀，控制反应釜温度在35℃以下，破坏淀粉颗粒结构，部分脱水至含水量10％－14％；01预胶化淀粉的制备工艺注意：硬脂酸镁（0.5%)润滑剂－软化效应α－淀粉－全部预胶化－只做黏合剂预胶化淀粉Γ淀粉淀粉加水高压改性糊精片剂胶囊剂-稀释剂片剂－黏合剂－释放性能差，干扰主药含量测定口服液体制剂或混悬剂－增稠剂羧甲基淀粉钠羟乙基淀粉交联淀粉二淀粉衍生物1羧甲基淀粉钠是广泛应用的崩解剂，系淀粉的羧甲基醚，水性羧甲基的存在，使淀粉分子内及分子间氢键减弱．结晶性减小，轻微的交联结构降低了它的水溶性，从而在水中易分散并具溶胀性．吸水后体积可增加300倍。目前国内外均有商品出售。01（1）用作冷冻时血红细胞的保护剂02防止红细胞冷冻和溶解过程溶血；03体内支链淀粉羟乙基化后，抵抗淀粉酶；04（2）与二甲基亚砜复配作为骨髓的良好冷冻保护剂05交联淀粉06冷冻稳定性和冻融稳定性－交联化学键07膜强度提高，膨胀度热水溶解度降低－交联度08耐酸碱和剪切力－食品工业增稠剂2羟乙基淀粉STEP3STEP2STEP1纤维素是杆物细胞壁的主要成分，构成杆物组织的基础。棉花含90%以上，亚麻含80%，木材的细胞含50%，其他竹子、芦苇、稻草、野草等都含有大量的纤维素。特性：固体纤维状物质，不溶于水，不溶于有机溶剂，加热分解，不熔化。糖苷键对酸不稳定，对碱比较稳定。纤维素纤维素都是由Ｄ－葡萄糖单体缩聚而成的一个直链高分子，而且都是以?－１，４－葡萄糖苷键的形式连结起来的。分子式：(C6H10O5)nn=1000001?-1,4-苷键03纤维素的成键特征02纤维素的结构~0.02%~37%~63%半缩醛羟基（苷羟基）从葡萄糖的开链结构可见，它既具有醛基，也有醇羟基，因此在分子内部可以形成环状的半缩醛成环时，葡萄糖的羰基与C-5上的羟基经加成反应形成稳定的六元环。成环后，原来的羰基碳原子（C-1）变成了手性碳原子，C-1上新形成的半缩醛羟基在空间的排布方式有两种可能。半缩醛羟基与决定单糖构型的羟基（C-5上的羟基）在碳链同侧的叫做α型，在异侧的称为β型。α型和β型是非对映异构体。它们的不同点是C-1上的构型，因此又称为异头物（端基异构体）。α-D-吡喃型葡萄糖β-D-吡喃型葡萄糖1.环状结构糖的变旋现象[α][α]=+112OH2O[α]=52.6O时不再变化Fischer投影式α-D-吡喃型葡萄糖02Haworth式（透视式）01环表示方法化学反应性：氧化醚化酯化性质氢键的作用：分子内或分子间或与其他分子大于Ｃ－Ｏ－Ｃ主要价键力结晶区：形成氢键非结晶区：少量未形成，游离羟基水分子进入－水桥－膨化例：乙酰化－润胀处理，氢键破裂，游离出羟基吸湿与解吸：吸湿：无定形区游离羟基与水易与极性水分子缔合形成氢键－吸水解吸：吸水后干燥的过程，失水量与相对湿度有关平衡含水量滞后现象：吸附时的吸着量低于解吸时的吸着量原因：干燥纤维素内部氢键未全部断开，游离羟基少平衡纤维素水不易挥发，氢键不能完全复原，游离羟基多01结晶区间（无定形区）溶胀：进入02结晶区内（无定形区）：溶胀03浓度（NaOH)越大，溶胀度越大04降解：05A热降解：受热水解或氧化降解，0620-150℃解吸Ｈ２ＯＣＯ２ＣＯ07150-240℃葡萄糖基脱水08240-400℃Ｃ－Ｏ－Ｃ断裂09400℃以上，芳构化形成