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吾日三省乎吾身。为人谋而不忠乎?与朋友交而不信乎?传不习乎?——《论语》

药物化学简答题

一、药物的分类

中药或天然药物、化学药物、生物药物

二、药物化学的研究内容

1.基于生物学科研究揭示的潜在药物作用靶点，参考其内源性配

体或已知活性物质的结构特征，设计新的活性化合物分子；

2.研究化学药物的制备原理、合成路线极其稳定性；

3.研究化学药物与生物体相互作用的方式，在生物体内吸收、分

布和代谢的规律及代谢产物；

4.研究化学药物的化学结构与生物活性（药理活性）之间关系

（构效关系）、化学结构与活性化合物代谢之间关系（构代关系）、

化学结构与活性化合物毒性之间关系（构毒关系）；

5.寻找，发现新药，设计合成新药。

三、描述新药研究与开发的主要过程

一个新药从发现到上市主要经过两个阶段，即新药发现阶段和开

发阶段。

1、药物研究阶段

新药发现通常分为四个阶段――靶分子的确定和选择、靶分子的优

化、先导化合物的发现和先导化合物的优化。

（1）靶分子的确定和选择是新药研究的起始工作，影响靶分子确

定的因素很多，主要有用于治疗的疾病类型，临床要求，筛选方法和

模型的建立。

（2）靶分子的优化是指在确定了所研究的靶分子后，对该靶分子

的结构及其与配基的结合部位、结合强度以及所产生的功能等进行的

研究。

（3）先导化合物发现：①从天然产物得到先导化物②以现有药物

作用作为先导化合物③用活性内源性物质作先导化合物④利用组合化

学和高通量筛选得到先导化合物⑤利用计算机进行靶向筛选得到先导

化合物。

吾日三省乎吾身。为人谋而不忠乎?与朋友交而不信乎?传不习乎?——《论语》

（4）先导化合物的优化是在确定先导化合物后所展开的进一步研

究，对于先导化合物，不仅要求其具有亲和性，一定的活性和选择性，

还应该具有较好的生物利用度、化学稳定性以及对代谢的稳定性。①

生物电子等排替换②前药设计③软药设计。

2、药物开发阶段

（1）前期开发：药物制备工艺和剂型工艺研究、临床前的药理、

药效学研究、亚急性毒性研究、长期毒性研究、特殊毒理学研究、

“三致”（致癌，致畸，致突变）试验研究、有选择的I期临床研究、

早期的II期临床研究、IND申请。（2）后期开发：长期稳定性研究、

最终剂型的确立、后期的II期临床研究、III期临床研究、新药报批资

料整理、新药申报和评价、新药上市后的再评价。四、药物质量的含

义

药品质量是指能满足规定要求和需要的特征总和。主要考虑药物

的疗效和毒副作用（即有效性和安全性），还有药物的纯度（含量和

杂质）。

五、何谓药代动力学时相和药效学时相？

药代动力相：药物吸收、分布、代谢与排泄。（药代动力学研究

内容。）

药效相：药物与作用靶点相互作用，通过刺激和放大，引发一系

列的生物化学和生物物理变化，导致宏观上可以观察到的活性或毒性。

（药理学或毒理学研究内容。）

六、代谢？药物代谢的特点

代谢是生物体内所发生的用于维持生命的一系列有序的化学反应

的总称。药物代

谢是研究药物在生物体内的吸收、分布、生物转化和排泄等过程