临床抗菌药的合理应用.ppt

第三代头孢菌素的代表品种（六）头孢布烯——可口服的第三代头孢菌素第四代头孢菌素的特点对可迅速通过G-性菌外膜通道。对PBPS有高度亲和力。具有较低的β-内酰胺酶亲和性及诱导性，对染色体介导的和部分质粒介导的β-内酰胺酶稳定。抗菌活力（特别是对G+球菌及厌氧菌）较第三代更强。代表品种：马斯平不典型β-内酰胺类抗生素－单酰胺环类氨曲南对β-内酰胺酶稳定。抗G-杆菌作用强于第三代头孢菌素。对G+球菌和厌氧菌几乎无活力，临床评价不高。用法：2.0～4.0＋0.9％NS100ml静滴Bid不典型β-内酰胺类抗生素

-β-内酰胺酶抑制剂(一)棒酸（克拉维酸）:常见合剂有阿莫西林-克拉维酸(安美汀）、替卡西林-克拉维酸(特美汀）。可与细菌产生的β-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护β内酰胺环，常用品种有如下3种：舒巴坦（青霉烷砜钠）：常见合剂有氨苄西林-舒巴坦（优立新、舒他西林）、头孢哌酮-舒巴坦(舒普深、铃兰欣、瑞普欣、哌佳舒）、哌拉西林-舒巴坦（苏哌）、头孢噻肟-舒巴坦（远斯坦）。添加标题他唑巴坦：哌拉西林-他唑巴坦（先泰）。添加标题用法：用量与合剂中内酰胺类抗生素的量相当或稍低。添加标题不典型β-内酰胺类抗生素

β-内酰胺酶抑制剂(二)抗菌谱极广是抗菌谱最广的一类β-内酰胺类抗生素，对G+、G-需氧菌及厌氧菌均有极强的活力。与PBPs亲和力强在杀伤G-杆菌时不引起内毒素过多生成，炎症反应小。对酶高度稳定。用法：0.5＋0.9％NS100ml静滴Tid不典型β-内酰胺类抗生素

－碳青霉烯类亚胺培南–西司他丁（泰能）氨基糖苷类抗生素的特点抗菌谱广，对需氧革兰阴性菌、葡萄球菌均有良好抗菌活性，某些药物对结核分支杆菌及其它分支杆菌属亦有作用。为静止期缓效杀菌剂。其作用机制主要为抑制细菌合成蛋白质。具有抗生素后效应（PAE）。大部分经肾脏以原型排出，具有不同程度的肾毒性和耳毒性。口服后胃肠道吸收差（约5％），可安全用于胃肠道感染的治疗。氨基糖苷类抗生素的特点010203耐药性：庆大霉素妥布霉素丁胺卡那霉素肾毒性大小次序：卡那霉素＝西索米星庆大霉素＝丁胺卡那霉素链霉素耳毒性大小次序：卡那霉素链霉素庆大霉素丁胺卡那霉素抗生素后效应与每天一次给药抗生素后效应(PAE)系指抗生素与细菌短暂接触，当药物清除后，细菌生长仍然持续受到抑制的效应。其学说之一是抗生素与细菌短暂接触后，抗生素与细菌靶位持续性结合，引起细菌非致死性损伤，从而使其靶位恢复正常功能及细菌恢复再生长时间延长。学说之二是抗生素后促白细胞效应(PALE)，系指抗生素与细菌接触后，菌体变形，易被吞噬细胞识别，并促进吞噬细胞的趋化和释放溶酶体酶等杀菌物质，产生抗生素与白细胞协同效应，从而使细菌损伤加重，修复时间延长。几种常用氨基糖苷类抗生素的用法链霉素：（目前只用于抗痨）0.75肌注Qd。庆大霉素：24万单位＋0.9％NS100ml静滴Qd。丁胺卡那霉素：0.4～0.6＋0.9％NS100ml静滴Qd。奈替米星：（耳、肾毒性较低）0.2～0.3＋0.9％NS100ml静滴Qd。大环内酯类抗生素的特点新品种如阿奇霉素、罗红霉素等在细菌细胞内浓度高。抗菌谱主要为需氧G+、G-球菌及厌氧球菌，对支原体属、衣原体属、军团菌等也有良好作用，对杆菌作用差。属于生长期抑菌剂，主要作用于细菌细胞核糖体50S亚单位，阻碍细菌蛋白质的合成。近年发现此类抗生素还具有破坏细菌生物被膜、抗炎及免疫调节作用。属于时间及浓度双依赖性抗菌药。大环内酯类抗生素分类14元环如克拉霉素、罗红霉素、红霉素15元环如阿奇霉素16元环如螺旋霉素、麦迪霉素大环内酯类抗生素——阿齐霉素组织浓度高（大于血液浓度）。半衰期长达41小时，为目前抗菌药中半衰期最长者。抗菌谱较广，除了对革兰阳性球菌有效外，对部分革兰阴性菌包括流感嗜血杆菌、不动杆菌亦有效，并能抑制细胞内的病原菌，如支原体、衣原体、嗜肺军团菌等。用法独特，每天口服或静滴0.5，连用3天，停药后药效可持续7～10天。大环内酯类抗生素－红霉素主要用于支原体、衣原体、嗜肺军团菌等病原体感染。静脉炎及胃肠道反应发生率高且较严重，为避免上述现象，需采用以下输液法：红霉素1.25～1.5＋10％GS1000ml缓慢静滴4小时以上。罗红霉素：0.15Bid口服。克拉霉素：0.25～0.5Bid口服，可用于根除HP的治疗。罗红霉素与克拉霉素临床抗菌药的合理应用滥用抗菌药的危害细菌产生耐药性菌群失调，导致二重感染药不对症，感染加重、恶化引起药源性不良反应，