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乐民之乐者，民亦乐其乐；忧民之忧者，民亦忧其忧。——《孟子》
肺癌靶向药物厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼三药比较
来源好医生网站
近年来涉及表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂EGFR-TKI治疗晚
期非小细胞肺癌NSCLC的各类研究层见叠出证据亦越来越多各类指南
推荐的TKI治疗范围涵盖了晚期NSCLC的二三线治疗一线治疗甚至维
持治疗由此推断极大比例的晚期NSCLC患者在其治疗过程中的某个阶
段必然会接受EGFR-TKI治疗当然指南也明确指出接受EGFR-TKI治疗
的患者在治疗前需做EGFR基因检测EGFR阳性患者才能从中受益并且
不同的突变类型对EGFR-TKI的敏感度也有所差异
作为患者在确定EGFR阳性的情况下应当如何选择EGFR抑制剂药
物呢他们之间有何区别医生为何推荐我用其中的一种笔者是药物研发
人员在这里对常见的厄洛替尼吉非替尼埃克替尼做个简单的比较和分
析
一药物化学结构
三药均有相同的喹唑啉母环,埃克替尼与厄洛替尼的差别仅在侧链
的开环与闭环上市最早的是吉非替尼其次是厄洛替尼和埃克替尼如下
图所示
以家为家，以乡为乡，以国为国，以天下为天下。——《管子》
二药代动力学
血药浓度与药效的关系呈线性相关随着血药浓度增加药效也逐渐
增强达到同样血药浓度厄洛替尼剂量为150mg埃克替尼为375mg吉
非替尼为1000mg
厄洛替尼半衰期是埃克替尼的6倍每天仅需服药一次埃克替尼每
天需服用三次推荐剂量下厄洛替尼治疗浓度是吉非替尼的4倍,并优于
埃克替尼谷底浓度也最高埃克替尼峰谷浓度波动大血药浓度不稳定
厄洛替尼较吉非替尼生物利用度高(F值)时量曲线下面积(AUC)是
表示药物吸收入血液循环量的最好指标厄洛替尼的AUC是吉非替尼的
5倍
厄洛替尼在每日口服150mg时有最高血浆浓度而150mg厄洛替
尼与700mg吉非替尼有相同药物动力学
IC50值可以用来衡量药物诱导凋亡的能力即诱导能力越强该数值
越低厄洛替尼IC50值最低诱导能力最强疗效作用更好如下图所示
天行健，君子以自强不息。地势坤，君子以厚德载物。——《周易》
三临床疗效
从临床研究的的数量上来看上市较早的厄洛替尼和吉非替尼一线
二线维持等研究多而上市较晚的埃克替尼仅有二线ICOGEN研究如下
图所示
厄洛替尼临床实验数量是吉非替尼2倍结论相对更全面可靠在一
线治疗晚期NSCLC患者上厄洛替尼较吉非替尼有一定优势埃克替尼目
前在此方面并无相关一线研究
在台湾晚期非小细胞肺癌吉非替尼和厄洛替尼的比较的多中心逆
溯型研究中1122个患者入组其中厄洛替尼组407人吉非替尼组715
人该研究表明厄洛替尼组生存优于吉非替尼组厄洛替尼组和吉非替尼
组的疾病控制率分别是65.8%和58.9%P=0.025厄洛替尼组和吉非替
尼组的中位无进展生存期分别是4.6月和3.6月P=0.027厄洛替尼组
和吉非替尼组的中位总生存期分别是10.7月和9.6月P=0.013
在埃克替尼vs吉非替尼III期临床双
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